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Alisertib | CAS#1028486-01-2  MCE貨號HY-10971 

代理廠牌:
原廠連結:
https://www.medchemexpress.com/
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Alisertib操作手冊

特點

MCE (MedChem Express) -Alisertib

MCE總部位於美國新澤西,提供種類齊全的化學及生化研究用產品,包括創新的生命科學試劑,reference compounds(標準化合物),APIs(原料藥)及Natural compounds(天然化合物)以提供實驗室或科學研究之用,MedChemExpress(MCE)產品50000+ 特異性抑制劑、化合物庫、重組蛋白,專注於信號通路和疾病研究領域。全球文獻廣泛引用,質控體系嚴格,品質100%。

癌症治療(Cancer therapy)一直是全世界生物醫學研究(biomedical research)和實踐的焦點。癌症(Cancer)是一種疾病,突變(mutations )或基因組變化(genomic changes)使細胞獲得多種能力,以逃避細胞凋亡(apoptosis )和生長抑制訊號( growth inhibition signals),導致細胞無限生長並擴散到身體的其他部位。其特徵是異常細胞不受控制的增殖和免疫系統的異常識別。癌症有不同的治療方法,取決於其進展、癌症類型、可用​​治療類型和治療目標。手術、化療(CT)和放療(RT)是傳統治療癌症的三種主要方法。然而,這些治療方法具有潛在毒性,並可能導致副作用和多重抗藥性(multidrug resistance)。儘管癌症治療可以延長患者的生命,但仍有大量患者因癌症復發而死亡,因此癌症復發和轉移的研究一直是臨床醫學領域的重點。根據治療性質的不同,癌症治療的類型可分為以下幾類。

激酶抑制劑(Kinase inhibitors )是一種重要的癌症治療方法。多藥理學是常見的現象,需要徹底的標靶反褶積來了解藥物的作用機轉。利用化學蛋白質體學(chemical proteomics),分析了 243 種臨床評估的激酶藥物的標靶譜。這些數據揭示了既定藥物以前未知的靶點,提供了「可成藥」激酶組的視角,強調了(非)激酶脫靶,並提出了潛在的治療應用。磷酸蛋白質體數據(phosphoproteomic data)的整合完善了藥物影響的途徑,確定了反應標記,並強化了聯合治療的理由。透過發現調節原代細胞中細胞因子產生的SIK2( SIK2 鹽誘導激酶2)抑制劑、識別針對肺癌(Cancer )生存標記物 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase, 母體胚胎亮氨酸拉鍊激酶)的藥物以及重新利用卡博替尼(cabozantinib )來治療FLT3 -ITD 來舉例說明轉化價值- 陽性急性骨髓性白血病(positive acute myeloid leukemia)。此資源可透過 ProteomicsDB 資料庫取得,應促進基礎、臨床和藥物發現研究,並幫助臨床決策。

Aurora 激酶(Aurora kinases)包含進化保守的絲胺酸(serine)/蘇胺酸激酶家族(threonine kinases)(Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C)。Aurora 激酶(Aurora kinases)控制細胞週期進程中的多個事件,對於有絲分裂和減數分裂雙極紡錘體組裝和功能至關重要Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶結構域,但在有絲分裂過程中具有截然不同的亞細胞定位和功能。Aurora-A 主要控制中心體成熟和雙極紡錘體組裝,而 Aurora-B 和 Aurora-C 則需要在(前)中期和胞質分裂期間凝結、附著到動粒以及染色體排列。在人類腫瘤中,所有Aurora 激酶(Aurora kinases)成員發揮與其有絲分裂活性相關的致癌作用,並促進癌細胞存活和增殖。針對Aurora 激酶(Aurora kinases)的抑制劑在癌症研究中引起了人們的關注。Aurora Kinase型錄下載

Alisertib | CAS#1028486-01-2  MCE貨號HY-10971 
Antitumor activity.Alisertib (MLN 8237) 是一種口服活性、選擇性 Aurora A 激酶抑制劑 (IC50=1.2 nM),它與  Aurora A 激酶結合,導致有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂積累。 Alisertib (MLN 8237) 透過靶向白血病細胞( leukemic cells)中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 路徑誘導細胞凋亡(apoptosis)和自噬作用(autophagy )。抗腫瘤活性。Alisertib (MLN 8237) 導致 MM 細胞出現有絲分裂紡錘體異常、有絲分裂積累,以及透過凋亡和衰老抑制細胞增殖。 Alisertib 上調 p53 以及腫瘤抑制基因 p21 和 p27[1]。Alisertib (MLN 8237) 對 T217D/W277E Aurora A/TPX2 複合物的活性降低可能反映了輔因子與 Aurora A 結合誘導的 ATP 親和力增加[2]。Alisertib (MLN 8237) 在不同腫瘤細胞系中抑制細胞增殖,IC50 範圍為 15 至 469 nM[4]。

Alisertib Chemical Structure

CAS No. : 1028486-01-2

Molecular Weight

518.92

Appearance

Solid

Formula

C27H20ClFN4O4

CAS No.

1028486-01-2

SMILES

O=C(C1=CC=C(C=C1OC)NC2=NC=C3CN=C(C4=CC(Cl)=CC=C4C3=N2)C5=C(C=CC=C5F)OC)O

網站規格小圖_工作區域 1_工作區域 1

MedChemexpress (MCE) 產品

MCE (MedChemexpress) 總部位於美國新澤西,提供種類齊全的化學及生化研究用產品,包括創新的生命科學試劑,reference compounds (標準化合物),APIs (原料藥) 及Natural compounds (天然化合物)以提供實驗室或科學研究之用,MedChemExpress(MCE)產品50000+ 特異性抑制劑、化合物庫、重組蛋白,專注於信號通路和疾病研究領域。全球文獻廣泛引用,質控體系嚴格,品質100%。官網連結 https://www.medchemexpress.com

化合物品牌 化合物CAS號 化合物名稱 化合物貨號 化合物介紹
MCE(MedChemexpress) CAS#108321-42-2 G-418 disulfat MCE貨號HY-17561 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#68528-80-3 DSS Crosslinker (disuccinimidyl suberate) MCE貨號HY-W019543 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#1380723-44-3 Atezolizumab MCE貨號HY-P9904 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#1207456-01-6 Talazoparib (BMN-673; LT-673) MCE貨號HY-16106 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#763113-22-0 Olaparib MCE貨號HY-10162 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#1382764-52-4 LipidGreen 2脂質成像小分子探針 MCE貨號HY-D1353 產品連結
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MCE(MedChemexpress) CAS#15144-35-9 D-螢光素(D-Luciferin potassium) MCE貨號HY-12591B 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#186689-07-6 2-NBDG活細胞和組織葡萄糖的攝取 MCE貨號HY-116215 產品連結
MCE(MedChemexpress) IPTG  ( Isopropyl β-D-thiogalactoside) MCE貨號HY-15921 產品連結
MCE(MedChemexpress) CAS#10121-91-2 自噬泡(autophagic vacuoles)螢光標誌 MCE貨號HY-D1027 產品連結
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MCE(MedChemexpress) CAS#1069-66-5 Valproic acid sodium MCE貨號 HY-10585A 產品連結
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