Ruxolitinib | CAS# 941678-49-5 MCE貨號HY-50856
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MCE inhibitors台灣代理經銷-MCE (MedChem Express) -Ruxolitinib (INCB18424) potent and selective JAK1/2 inhibitor
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Ruxolitinib| CAS# 941678-49-5 MCE貨號HY-50856
Ruxolitinib (INCB18424) 是一種有效的選擇性 JAK1/2 抑制劑，無細胞試驗(cell-free assays)中的 IC50 分別為 3.3 nM 和 2.8 nM，對 JAK1/2 的選擇性是對 JAK3 的 130 倍。 Ruxolitinib 誘導自噬(autophagy )並通過毒性線粒體(toxic mitophagy)自噬殺死腫瘤細胞(kills tumor cells)。Ruxolitinib (INCB18424) is a potent and selective JAK1/2 inhibitor with IC50s of 3.3 nM and 2.8 nM in cell-free assays, and has 130-fold selectivity for JAK1/2 over JAK3. Ruxolitinib induces autophagy and kills tumor cells through toxic mitophagy.
Ruxolitinib 有效且選擇性地抑制 JAK2V617F 介導的信號傳導(signaling)和增殖(proliferation)，以劑量依賴性方式(dose dependent manner)顯著增加細胞凋亡(apoptosis)，並且在 64 nM 時導致 Ba/F3 細胞中具有去極化線粒體(depolarized mitochondria)的細胞加倍。Ruxolitinib 對紅細胞集落形成(erythroid colony formation)具有顯著的效力，IC50 為 67 nM，並抑制來自正常供體和真性紅細胞增多症患者的紅細胞祖細胞(erythroid progenitors)增殖，IC50 值分別為 407 nM 和 223 nM[1]。
Ruxolitinib（180 mg/kg，口服，每天兩次）導致第 22 天時的存活率超過 90%，並顯著降低脾腫大和炎症細胞因子的循環水平，並優先消除腫瘤細胞，從而顯著延長存活時間，而無骨髓抑製或JAK2V617F 驅動的小鼠模型中的免疫抑製作用 [1]。在 Ruxolitinib 組中，41.9% 的患者達到了主要終點，而在骨髓纖維化的雙盲試驗中，安慰劑組的這一比例為 0.7%。 Ruxolitinib 導致脾臟體積減少和總症狀評分改善 50% 或更多[2]。
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