(S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 APExBIO 貨號A8802
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(S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 APExBIO 貨號A8802
Potent MTH1 inhibitor
(S)-crizotinib 選擇性抑制 MTH1 催化活性，IC50 為 72 nM，而臨床使用的 (R)-對映異構體無活性，IC50 為 1375 nM。此外，與 (R)-對映異構體相比，直接結合測定 (ITC) 表明 (S)-對映異構體對 MTH1 的親和力高 16 倍。通過使用 Km 濃度的底物，(S)-crizotinib 和 MTH1 底物 8-oxo-dGTP 和 2-OH-dATP 的平均 IC50 值分別為 330 nM 和 408 nM。 (S)-crizotinib 有效抑制 SW480 細胞和 KRAS 突變的 PANC1 細胞的集落形成，類似於 SCH51344。此外，體外 Kd 測量表明，(S)-克唑替尼對既定靶標 ALK、MET 和 ROS1 的效力遠低於 (R)-對映異構體。 (S)-crizotinib 未檢測到對 SW480 細胞增殖的任何顯著影響，並且對 SV40T 和 KRASV12 細胞具有最高的毒性。 (S)-crizotinib 與 (R)-crizotinib 相比，有效地穩定了 MTH1，使用細胞熱位移測定驗證了 BJ-KRASV12 細胞內的差異靶向。 (S)-crizotinib 誘導 DNA 單鏈斷裂增加，激活人結腸癌細胞(human colon carcinoma cells)中的 DNA 修復(DNA repair)，並有效抑制動物模型中的腫瘤生長(tumour growth)，這是通過 MTH1 抑制破壞核苷酸池穩態(nucleotide pool homeostasis)的結果。體內小鼠異種移植研究表明，(S)-克唑替尼，而不是 (R)-對映異構體，能夠損害整體腫瘤進展，並特別減少腫瘤體積超過 50%。
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 450.34 |
| Cas No. | 877399-52-5;1374356-45-2 |
| Formula | C21H22Cl2FN5O |
| Solubility | ≥33.33 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.58 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 3-[(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N |
| Shipping Condition | Ship with blue ice, or upon other requests. |
| General tips | For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
APExBIO台灣代理商: https://www.apexbt.com/
APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。
| DNA Damage/DNA Repair | CAS# | #貨號 | 應用 |
| SCR7 | CAS#1533426-72-0 | 貨號A8705 | DNA ligase IV inhibitor |
| RHPS4n | CAS#390362-78-4 | 貨號B6186 | Telomerase inhibitor |
| AZD6738 | CAS#1352226-88-0 | 貨號B6007 | ATR inhibitor |
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CAS#1431326-61-2 | 貨號B5882 | Selective inhibitor of KDM1A. |
| RGFP966 | CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 | 貨號A8803 | Specific HDAC3 inhibitor |
| Oxaliplatin | CAS#61825-94-3 | 貨號A8648 | Antitumor agent |
| (S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 |
貨號A8802
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Potent MTH1 inhibitor |
| Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 | 貨號A4101 | HDAC6 inhibitor,potent and selective |