AZD6738 | CAS#1352226-88-0 APExBIO 貨號B6007
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ATR抑制劑系列商品->>AZD6738
APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。
產品介紹
AZD6738 是一種選擇性 ATR，毛細血管擴張性共濟失調及 RAD3 相關抑制劑 (Ataxia Telangiectasia and RAD3-related) ），對靜止慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞的 IC50 約為 30 μM [1] [2]。ATR 是一種 PI3K 相關的激酶，參與 DNA 損傷的修復。在細胞分裂過程中，它在單股 DNA 斷裂處被募集並激活，從而啟動 DNA 修復 [1]。γH2AX 是 DNA 損傷的生物標記。在體外可繁殖模型中，AZD6738 治療開始後 70 小時內，γH2AX 訊號持續存在 [1]。停滯的複製叉可能會破壞 DNA 雙股斷裂的形成和毛細血管擴張性共濟失調突變 (ATM) 激酶的活化。 AZD6738 作為單藥，在多種癌細胞系中均具有活性。在缺乏 ATM 路徑的細胞系中，AZD6738 的敏感性增強 [3]。在 ATM 缺乏但 ATM 功能正常的體內模型中，單獨使用 AZD6738 治療可在等效耐受劑量下顯著抑制腫瘤活性。電離輻射 (IR) 是一種 DNA 損傷誘導劑。當 AZD6738 與 IR 合併使用時，可觀察到腫瘤消退或抗腫瘤生長抑制活性。在腫瘤組織中，AZD6738 與持續的 γH2AX 染色增加有關。在正常腸道組織或骨髓中，AZD6738 治療僅暫時增加 γH2AX 染色 [3]。
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 412.51 |
| Cas No. | 1352226-88-0 |
| Formula | C20H24N6O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥82 mg/mL in DMSO; ≥82.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (R)-3-methyl-4-(6-(1-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C[C@H]1N(C2=NC(C3=C4C(NC=C4)=NC=C3)=NC(C5([S@](=O)(C)=N)CC5)=C2)CCOC1 |
| Shipping Condition | Small Molecules with Blue Ice, Modified Nucleotides with Dry Ice. |
| General tips | We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
AZD6738 是一種選擇性 ATR（Ataxia Telangiectasia and RAD3-related, 共濟失調毛細血管擴張症和 RAD3 相關）抑制劑，對resting CLL 細胞的 IC50 約為 30 uM [1] [2]。ATR 是一種 PI3K 相關激酶。它參與DNA損傷的修復(repair)。在細胞分裂(cell division)過程中，它在單鏈 DNA 斷裂位(single strand DNA breaks)點被募集(recruited)和激活(activated)，以幫助啟動 DNA 修復(DNA repair) [1]。γH2AX 作為 DNA 損傷(DNA damage)的生物標誌物。在一個能夠複製的體外模型中，在開始使用 AZD6738 治療 70 小時後，γH2AX 信號持續存在 [1]。停滯的複制叉(Stalled replication forks)可能會破壞 DNA 雙鏈斷裂(DNA double stranded breaks)的形成和共濟失調毛細血管擴張症突變 (ataxia telangiectasia mutated , ATM) 激酶的激活。作為跨癌細胞系的單一藥物，AZD6738 具有活性。在缺乏 ATM 通路的細胞系中，AZD6738 的敏感性(sensitivity)增強 [3]。在 ATM 缺陷(ATM-deficient)但不精通 ATM 的體內模型中，單獨使用 AZD6738 治療可顯著抑制等效耐受劑量的腫瘤活性。電離輻射 (Ionizing radiation , IR) 是一種 DNA 損傷誘導劑。當AZD6738和IR一起使用時，觀察到消退或抗腫瘤生長抑制活性。在腫瘤組織中，AZD6738 與持續的 γH2AX 染色增加有關。在正常腸道組織(gut tissue)或骨髓(bone marrow)中，用 AZD6738 治療只會暫時增加 γH2AX 染色 [3]。
- Karin Broennimann, Inna Ricardo-Lax, et al. “RNR-R2 Upregulation by a Short Non-Coding Viral Transcript.” Biomolecules. 2021 Dec 3;11(12):1822.PMID:34944466
- Inna Ricardo-Lax, Karin Broennimann,et al. “A short HBV RNA region induces RNR-R2 expression in non-cycling cells and in primary human hepatocytes.”bioRxiv. 2018 October 31.
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 412.51 |
| Cas No. | 1352226-88-0 |
| Formula | C20H24N6O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥82 mg/mL in DMSO; ≥82.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (R)-3-methyl-4-(6-(1-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C[C@H]1N(C2=NC(C3=C4C(NC=C4)=NC=C3)=NC(C5([S@](=O)(C)=N)CC5)=C2)CCOC1 |
| Shipping Condition | Ship with blue ice, or upon other requests. |
| General tips | For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
APExBIO台灣代理商: https://www.apexbt.com/
APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。APExBIO提供一系列DNA Damage/DNA Repair 生物化合物，包括SCR7、RHPS4n 、AZD6738、ORY-1001、RGFP966、Oxaliplatin、(S)-Crizotinib、Tubastatin A等系列商品。
| DNA Damage/DNA Repair | CAS# | #貨號 | 應用 |
| SCR7 | CAS#1533426-72-0 | 貨號A8705 | DNA ligase IV inhibitor |
| RHPS4n | CAS#390362-78-4 | 貨號B6186 | Telomerase inhibitor |
| AZD6738 | CAS#1352226-88-0 | 貨號B6007 | ATR inhibitor |
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CAS#1431326-61-2 | 貨號B5882 | Selective inhibitor of KDM1A. |
| RGFP966 | CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 | 貨號A8803 | Specific HDAC3 inhibitor |
| Oxaliplatin | CAS#61825-94-3 | 貨號A8648 | Antitumor agent |
| (S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 |
貨號A8802
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Potent MTH1 inhibitor |
| Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 | 貨號A4101 | HDAC6 inhibitor,potent and selective |