組蛋白去甲基化酶-細胞凋亡系列商品->>ORY-1001

APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。>>更多APExBio商品

ORY-1001| CAS#1431326-61-2 APExBIO  貨號B5882

賴氨酸 (K) 特異性去甲基化酶 1A (Lysine (K)-specific demethylase 1A , KDM1A，又名 LSD1) 是白血病幹細胞 (leukemia stem cell , LSC) 潛力的關鍵調節因子，是 MLL-AF9 致癌轉化(oncogenic transformation)所必需的。 KDM1A 表達或活性的抑制克服了 AML 中的分化阻滯。 ORY-1001 是 KDM1A 的選擇性抑制劑(selective inhibitor)。體外(In vitro)：ORY-1001 是一種對映體純的 KDM1A 抑制劑，對相關的 FAD 依賴性氨基氧化酶具有高選擇性。 ORY-1001 不會抑制非相關組蛋白修飾物(non-related histone modifiers)，並且在 CEREP 多樣性面板中是乾淨的。用 ORY-1001 處理 THP-1 細胞會導致 KDM1A 靶基因處的時間/劑量依賴性 me2H3K4 積累，並伴隨誘導分化標誌物 [1]。體內(In vivo)：每日口服劑量 < 0.020 mg/kg 可顯著降低囓齒動物異種移植物(rodent xenografts)中的腫瘤生長。體內研究表明，ORY-1001 具有優異的口服生物利用度、靶向暴露和體內活性 [1]。臨床試驗： Oryzon Genomics 宣布其 ORY-1001 I 期臨床試驗擴展隊列（第 2 部分）中第一位患者的給藥。該試驗將在西班牙、英國和法國的 10 個中心進行。

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	303.27
Cas No.	1431326-61-2
Formula	C15H24Cl2N2
Solubility	insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name	N1-((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)cyclohexane-1,4-diamine
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	NC(CC1)CCC1N[C@H]2[C@H](C3=CC=CC=C3)C2
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

 

Selective inhibitor of KDM1A.

APExBIO台灣代理商:  https://www.apexbt.com/

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。

由於外部（exogenous, 外源性）和內部（endogenous, 內源性）壓力，人體細胞中的 DNA 每天會受到數以萬計的損害(damages)。外源性損害(exogenous damages)是由化學污染(chemical contamination)、紫外線(UV light)、電離輻射(ionizing radiation)和烷基化/甲基化(alkylation/methylation)等引起的，而內源性損害(endogenous damages)是由鹼的氧化(oxidation)、烷基化(alkylation)和水解(hydrolysis)等引起的。由於DNA損傷(double strand breaks)後會發生單鍊(single strand)和雙鏈斷裂(double strand breaks)，未修復的DNA損傷導致細胞衰老(cell senescent)、凋亡(apoptosis)和惡性腫瘤(malignancies)等。為了克服這種威脅，細胞產生了 DNA 損傷反應(DNA damage response)，以檢測 DNA 損傷並介導其修復(repair)。DNA修復涉及錯配、鹼基切除、核苷酸切除修復等多種機制。一組蛋白質和途徑參與了這些過程。 ATM/ATR 激酶和 DNA-PK 對於檢測 DNA 損傷至關重要。染色質重塑劑調節 DNA 修復因子發揮作用的染色質可及性。 RPA、Rad51 和範可尼貧血蛋白直接作用於修復 DNA 損傷。 p53 網絡、RAS GTPase 超家族和泛素系統也在 DNA 損傷反應中發揮重要作用。異常的 DNA 損傷反應與衰老、癌症和免疫疾病有關。

DNA Damage/DNA Repair	CAS#	#貨號	應用
SCR7	CAS#1533426-72-0	貨號A8705	DNA ligase IV inhibitor
RHPS4n	CAS#390362-78-4	貨號B6186	Telomerase inhibitor
AZD6738	CAS#1352226-88-0	貨號B6007	ATR inhibitor
ORY-1001	CAS#1431326-61-2	貨號B5882	Selective inhibitor of KDM1A.
RGFP966	CAS#1357389-11-7;1396841-57-8	貨號A8803	Specific HDAC3 inhibitor
Oxaliplatin	CAS#61825-94-3	貨號A8648	Antitumor agent
(S)-Crizotinib	CAS#877399-52-5;1374356-45-2	貨號A8802	Potent MTH1 inhibitor
Tubastatin A	CAS#1252003-15-8	貨號A4101	HDAC6 inhibitor,potent and selective