Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 APExBIO 貨號A4101
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APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。
Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 APExBIO 貨號A4101
HDAC6 inhibitor,potent and selective
組蛋白去乙醯化酶 (Histone deacetylases , HDACs) 和組蛋白乙醯轉移酶 (histone acetyltransferases , HATs) 介導組蛋白去乙醯化(histone deacetylation)和乙醯化(acetylation)之間的平衡。 HDAC 還調節信號分子(signaling molecules)、伴侶蛋白(chaperones)和非組蛋白(non-histone proteins)轉錄因數的乙醯化狀態 [2]。 HDAC6 與分子伴侶 HSP90 相互作用。 HDAC6 對 HSP90 的去乙醯化對穩定性和許多客戶蛋白（包括 Bcr-Abl、c-Raf 和 AKT）的穩定性很重要。因此，HDAC抑制劑具有抗癌作用(anti-cancer function )[2]。與其他 HDAC 相比，Tubastatin A 是 HDAC6 的選擇性抑制劑(selective inhibitor)。 Tubastatin A 的選擇性比 I 類 HDAC 平均高 200 倍。 Tubastatin A 對除 HDAC8 以外的所有同種型均表現出選擇性超過1000倍。 Tubastatin A 以劑量依賴性方式(dose-dependent manner)保護免受 HCA 誘導的神經元細胞死亡(neuronal cell death)。 Tubastatin A 在 2.5 μM [1] 時誘導 -tubulin 的高乙醯化。在 LPS 刺激的人類 THP-1 巨噬細胞中，Tubastatin A 顯示出對 IL-6 和 TNF 的顯著抑制作用，IC50 為 712 nM 和 212 nM [3]。 Tubastatin A 在小鼠 Raw 264.7 巨噬細胞中顯示出抑制一氧化氮 (NO) 分泌的作用，IC50 為 4.2μM [3]。 Tubastatin-A 還在 KMCH 細胞中顯著抑制 10μM 的細胞增殖 [4]。
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 335.4 |
| Cas No. | 1252003-15-8 |
| Formula | C20H21N3O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥10.75 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-hydroxy-4-((2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5(2H)-yl)methyl)benzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(CN2C3=C(C4=C2C=CC=C4)CN(CC3)C)C=C1)NO |
| Shipping Condition | Ship with blue ice, or upon other requests. |
| General tips | For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
APExBIO台灣代理商: https://www.apexbt.com/
APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。
| DNA Damage/DNA Repair | CAS# | #貨號 | 應用 |
| SCR7 | CAS#1533426-72-0 | 貨號A8705 | DNA ligase IV inhibitor |
| RHPS4n | CAS#390362-78-4 | 貨號B6186 | Telomerase inhibitor |
| AZD6738 | CAS#1352226-88-0 | 貨號B6007 | ATR inhibitor |
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CAS#1431326-61-2 | 貨號B5882 | Selective inhibitor of KDM1A. |
| RGFP966 | CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 | 貨號A8803 | Specific HDAC3 inhibitor |
| Oxaliplatin | CAS#61825-94-3 | 貨號A8648 | Antitumor agent |
| (S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 |
貨號A8802
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Potent MTH1 inhibitor |
| Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 | 貨號A4101 | HDAC6 inhibitor,potent and selective |