RHPS4n | CAS#390362-78-4 APExBIO貨號B6186 (DNA Damage/DNA Repair)
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DNA損傷/DNA修復系列商品->>RHPS4n
APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。>>更多APExBio商品
APExBIO –DNA Damage/DNA Repair系列產品+236
由於外部（exogenous, 外源性）和內部（endogenous, 內源性）壓力，人體細胞中的 DNA 每天會受到數以萬計的損害(damages)。外源性損害(exogenous damages)是由化學污染(chemical contamination)、紫外線(UV light)、電離輻射(ionizing radiation)和烷基化/甲基化(alkylation/methylation)等引起的，而內源性損害(endogenous damages)是由鹼的氧化(oxidation)、烷基化(alkylation)和水解(hydrolysis)等引起的。由於DNA損傷(double strand breaks)後會發生單鍊(single strand)和雙鏈斷裂(double strand breaks)，未修復的DNA損傷導致細胞衰老(cell senescent)、凋亡(apoptosis)和惡性腫瘤(malignancies)等。為了克服這種威脅，細胞產生了 DNA 損傷反應(DNA damage response)，以檢測 DNA 損傷並介導其修復(repair)。DNA修復涉及錯配、鹼基切除、核苷酸切除修復等多種機制。一組蛋白質和途徑參與了這些過程。 ATM/ATR 激酶和 DNA-PK 對於檢測 DNA 損傷至關重要。染色質重塑劑調節 DNA 修復因子發揮作用的染色質可及性。 RPA、Rad51 和範可尼貧血蛋白直接作用於修復 DNA 損傷。 p53 網絡、RAS GTPase 超家族和泛素系統也在 DNA 損傷反應中發揮重要作用。異常的 DNA 損傷反應與衰老、癌症和免疫疾病有關。
RHPS4n | CAS#390362-78-4 APExBIO貨號B6186
Telomerase inhibitor
IC50：M14 細胞在 5 天生長抑制試驗(growth inhibition assay)中約為 3 μM
RHPS4 是一種端粒酶抑制劑(telomerase inhibitor)。染色體末端(chromosome termini)的保護、降解(degradation)和重組(recombination)受端粒(telomeres)調控。最近的一個模型提出端粒(telomeres)可以在染色體末端(chromosome end)形成一個cap。因此，端粒帽的完整性(telomere cap integrity)應該是完整的，以允許細胞分裂(cell division)繼續進行。體外試驗：發現 RHPS4 對 UXF1138L 細胞的處理導致端粒酶催化亞基 (telomerase catalytic subunit, hTERT) 從細胞核中置換出來，誘導端粒啟動的 DNA 損傷信號傳導(f telomere-initiated DNA-damage signaling)以及染色體融合(chromosome fusions)。進一步報導了 RHPS4 對以集落形式(colonies)生長的癌細胞比以單層形式(monolayers)生長的細胞更有效。此外，人臍帶血(human cord blood)和HEK293T胚胎腎細胞(HEK293T embryonic kidney cell)集落的形成單位對RHPS4的抵抗力更強[1]。體內試驗：動物研究發現，與對照組相比，經 RHPS4 處理的 UXF1138L 異種移植物的克隆形成性降低、核 hTERT 表達缺失和有絲分裂異常的誘導。儘管單獨的 RHPS4 顯示出有限的體內功效，但與有絲分裂紡錘體毒物紫杉醇的聯合治療可導致腫瘤緩解並進一步增強端粒功能障礙 [1]。
- Chen H, Sun H, et al. “Monitoring autophagy in live cells with a fluorescent light-up probe for G-quadruplex structures.” Chem Commun (Camb). 2019 Apr 25;55(35):5060-5063.PMID:30907894
- SugeZhang, HongxiaSun, et al. “Evaluation of the selectivity of G-quadruplex ligands in living cells with a small molecule fluorescent probe.” Analytica Chimica Acta: X. Available online 23 April 2019, 100017.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 458.48 |
| Cas No. | 390362-78-4 |
| Formula | C23H20F2N2O4S |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥10.54 mg/mL in DMSO; ≥2.51 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 3,11-difluoro-6,8,13-trimethyl-8H-quinolino[4,3,2-kl]acridin-13-ium methyl sulfate |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(N(C)C2=C3C4=[N+](C)C5=C(C=C(F)C=C5)C3=CC(C)=C2)C4=C1.COS(=O)([O-])=O |
| Shipping Condition | Ship with blue ice, or upon other requests. |
| General tips | For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
APExBIO台灣代理商: https://www.apexbt.com/
APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。
| DNA Damage/DNA Repair | CAS# | #貨號 | 應用 |
| SCR7 | CAS#1533426-72-0 | 貨號A8705 | DNA ligase IV inhibitor |
| RHPS4n | CAS#390362-78-4 | 貨號B6186 | Telomerase inhibitor |
| AZD6738 | CAS#1352226-88-0 | 貨號B6007 | ATR inhibitor |
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CAS#1431326-61-2 | 貨號B5882 | Selective inhibitor of KDM1A. |
| RGFP966 | CAS#1357389-11-7;1396841-57-8 | 貨號A8803 | Specific HDAC3 inhibitor |
| Oxaliplatin | CAS#61825-94-3 | 貨號A8648 | Antitumor agent |
| (S)-Crizotinib | CAS#877399-52-5;1374356-45-2 |
貨號A8802
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Potent MTH1 inhibitor |
| Tubastatin A | CAS#1252003-15-8 | 貨號A4101 | HDAC6 inhibitor,potent and selective |