ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑產品

EGFR小分子抑制劑（表皮生長因子受體）已廣泛用於肺癌治療。已經顯示非小細胞肺癌（NSCLC）的一小部分（3-13％）在ALK（間變性淋巴瘤激酶）基因中具有重排。在過去幾年中，與常規化療相比，ALK抑制劑在ALK陽性非小細胞肺癌的治療中顯示出顯著的益處。攜帶ALK染色體重排的晚期非小細胞肺癌患者的治療已經由Crizotinib（一種酪氨酸激酶ALK，ROS1和MET的小分子抑制劑）的發展帶來了革命性的變化。然而，使用克唑替尼治療NSCLC的中樞神經系統有限的無進展生存期（PFS）和進展速率導致了第二代ALK抑制劑如Ceritinib（Zykadia）和Alectinib（Alecensa）的發展可以抑制驅動克里唑替尼耐藥的大多數臨床觀察到的ALK突變。幾種新的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）處於ALK陽性癌症的臨床發展的不同階段。這些藥物中的許多在CNS和對克唑替尼有抗性的癌症中都具有活性。

A 83-01 CAS #909910-43-6貨號1725

A TGF-β type I receptor ALK5 kinase inhibitor

產品描述：TGF-βI型受體ALK5激酶，I型活化素/節結受體ALK4和I型結節受體ALK7的選擇性抑制劑（IC 50值分別為12,45和7.5nM）。 阻斷Smad2的磷酸化並抑制TGF-β誘導的上皮 – 間質轉化。 有助於維持人類誘導多能幹細胞（iPSC）的同質性和長期體外自我更新。

Cat # +Size	1725-1
Size	1 mg
Alternate Name	3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-1H-p yrazole-1-carbothioamide
Appearance	Pale yellow solid
CAS #	909910-43-6
Molecular Formula	C₂₅H₁₉N₅S
Molecular Weight	421.52
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
InChi	InChI=1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
InChi Key	HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID	16218924
MDL Number	MFCD08705403
Handling	Protect from air and light

TPX-0005 | CAS #2058227-19-1貨號B2027

A selective ALK inhibitor

產品描述：TPX-0005是一種有效的ALK抑制劑。 它抑制WT ALK（IC 50 1.01nM）和包括ALK G1202R（IC 50 = 1.26nM）和ALK L1196M（IC 50 = 1.08nM）的突變。 此外，TPX-0005在ALK WT和ALK G1202R異種移植物中有效抑制體內腫瘤生長。 TPX-0005也是一種有效的SRC抑制劑（IC 50 = 5.3nM）。

Alternate Name	(13E,14E,3R,6S)-45-fluoro-3,6-dimethyl-5-oxa-2,8-diaza-1(5,3)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidina-4(1,2)-benzenacyclononaphan-9-one
Appearance	Crystalline solid
CAS #	2058227-19-1
Molecular Formula	C₁₈H₁₈FN₅O₂
Molecular Weight	355.37
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC1CNC(=O)C2=CNN3C2=NC(=NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C)C=C3
InChi	InChI=1S/C18H18FN5O2/c1-10-8-20-18(25)14-9-21-24-6-5-16(23-17(14)24)22-11(2)13-7-12(19)3-4-15(13)26-10/h3-7,9-11,21H,8H2,1-2H3,(H,20,25)/t10-,11+/m0/s1
InChi Key	RZNJKDGJGCKKNC-WDEREUQCSA-N
PubChem CID	118265583
Handling	Protect from air and light

Belizatinib (TSR-011) | CAS #1357920-84-3貨號B2028

產品描述： Belizatinib（TSR-011）是受體酪氨酸激酶間變性淋巴瘤激酶（ALK）和原肌球蛋白相關激酶（TRK）TRKA，TRKB和TRKC的有效抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 抑制導致ALK-和TRK-介導的信號傳導的破壞並阻礙過表達ALK / TRK的腫瘤細胞中的腫瘤細胞生長。

Alternate Name	4-fluoro-N-(6-((4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-((1s,4s)-4-(isopropylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzamide; TSR011
Appearance	Crystalline solid
CAS #	1357920-84-3
Molecular Formula	C₃₃H₄₄FN₅O₃
Molecular Weight	577.75
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC(C)NC(=O)C1CCC(CC1)N2C3=C(C=CC(=C3)CN4CCC(CC4)C(C)(C)O)N=C2NC(=O)C5=CC=C(C=C5)F
InChi	InChI=1S/C33H44FN5O3/c1-21(2)35-30(40)24-8-12-27(13-9-24)39-29-19-22(20-38-17-15-25(16-18-38)33(3,4)42)5-14-28(29)36-32(39)37-31(41)23-6-10-26(34)11-7-23/h5-7,10-11,14,19,21,24-25,27,42H,8-9,12-13,15-18,20H2,1-4H3,(H,35,40)(H,36,37,41)
InChi Key	WSTUJEXAPHIEIM-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID	57345941

NVP-TAE684 | CAS #761439-42-3貨號1683

A selective ALK inhibitor

產品描述：一種有效的和選擇性的ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑，其阻斷ALCL（間變性大細胞淋巴瘤）衍生的和ALK依賴性細胞系的生長，其IC 50 = 2-10nM。 NVP-TAE684處理導致對NPM-ALK（核磷蛋白 – 間變性淋巴瘤激酶）及其下游效應子的磷酸化的快速和持續抑制，並隨後誘導細胞凋亡和細胞週期停滯。

Cat # +Size	1683-5
Size	5 mg
Alternate Name	5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl-N2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine
Appearance	Light yellow solid
CAS #	761439-42-3
Molecular Formula	C₃₀H₄₀ClN₇O₃S
Molecular Weight	614.2
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
InChi	InChI=1S/C30H40ClN7O3S/c1-21(2)42(39,40)28-8-6-5-7-26(28)33-29-24(31)20-32-30(35-29)34-25-10-9-23(19-27(25)41-4)37-13-11-22(12-14-37)38-17-15-36(3)16-18-38/h5-10,19-22H,11-18H2,1-4H3,(H2,32,33,34,35)
InChi Key	QQWUGDVOUVUTOY-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID	16038120
Handling	Protect from air and light

 A 83-01抑制劑  |  TPX-0005抑制劑  | NVP-TAE684抑制劑 | Belizatinib (TSR-011)抑制劑