ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑產品

EGFR小分子抑制劑（表皮生長因子受體）已廣泛用於肺癌治療。已經顯示非小細胞肺癌（NSCLC）的一小部分（3-13％）在ALK（間變性淋巴瘤激酶）基因中具有重排。在過去幾年中，與常規化療相比，ALK抑制劑在ALK陽性非小細胞肺癌的治療中顯示出顯著的益處。攜帶ALK染色體重排的晚期非小細胞肺癌患者的治療已經由Crizotinib（一種酪氨酸激酶ALK，ROS1和MET的小分子抑製劑）的發展帶來了革命性的變化。然而，使用克唑替尼治療NSCLC的中樞神經系統有限的無進展生存期（PFS）和進展速率導致了第二代ALK抑制劑如Ceritinib（Zykadia）和Alectinib（Alecensa）的發展可以抑制驅動克里唑替尼耐藥的大多數臨床觀察到的ALK突變。幾種新的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）處於ALK陽性癌症的臨床發展的不同階段。這些藥物中的許多在CNS和對克唑替尼有抗性的癌症中都具有活性。

Belizatinib (TSR-011) | CAS #1357920-84-3貨號B2028

產品描述： Belizatinib（TSR-011）是受體酪氨酸激酶間變性淋巴瘤激酶（ALK）和原肌球蛋白相關激酶（TRK）TRKA，TRKB和TRKC的有效抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 抑制導致ALK-和TRK-介導的信號傳導的破壞並阻礙過表達ALK / TRK的腫瘤細胞中的腫瘤細胞生長。

Alternate Name	4-fluoro-N-(6-((4-(2-hydroxypropan-2-yl)piperidin-1-yl)methyl)-1-((1s,4s)-4-(isopropylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)benzamide; TSR011
Appearance	Crystalline solid
CAS #	1357920-84-3
Molecular Formula	C₃₃H₄₄FN₅O₃
Molecular Weight	577.75
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC(C)NC(=O)C1CCC(CC1)N2C3=C(C=CC(=C3)CN4CCC(CC4)C(C)(C)O)N=C2NC(=O)C5=CC=C(C=C5)F
InChi	InChI=1S/C33H44FN5O3/c1-21(2)35-30(40)24-8-12-27(13-9-24)39-29-19-22(20-38-17-15-25(16-18-38)33(3,4)42)5-14-28(29)36-32(39)37-31(41)23-6-10-26(34)11-7-23/h5-7,10-11,14,19,21,24-25,27,42H,8-9,12-13,15-18,20H2,1-4H3,(H,35,40)(H,36,37,41)
InChi Key	WSTUJEXAPHIEIM-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID	57345941

 A 83-01抑制劑  |  TPX-0005抑制劑  | NVP-TAE684抑制劑 | Belizatinib (TSR-011)抑制劑