ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑產品

EGFR小分子抑制劑（表皮生長因子受體）已廣泛用於肺癌治療。已經顯示非小細胞肺癌（NSCLC）的一小部分（3-13％）在ALK（間變性淋巴瘤激酶）基因中具有重排。在過去幾年中，與常規化療相比，ALK抑制劑在ALK陽性非小細胞肺癌的治療中顯示出顯著的益處。攜帶ALK染色體重排的晚期非小細胞肺癌患者的治療已經由Crizotinib（一種酪氨酸激酶ALK，ROS1和MET的小分子抑制劑）的發展帶來了革命性的變化。然而，使用克唑替尼治療NSCLC的中樞神經系統有限的無進展生存期（PFS）和進展速率導致了第二代ALK抑制劑如Ceritinib（Zykadia）和Alectinib（Alecensa）的發展可以抑制驅動克里唑替尼耐藥的大多數臨床觀察到的ALK突變。幾種新的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）處於ALK陽性癌症的臨床發展的不同階段。這些藥物中的許多在CNS和對克唑替尼有抗性的癌症中都具有活性。

A 83-01 CAS #909910-43-6貨號1725

A TGF-β type I receptor ALK5 kinase inhibitor

產品描述：TGF-βI型受體ALK5激酶，I型活化素/節結受體ALK4和I型結節受體ALK7的選擇性抑制劑（IC 50值分別為12,45和7.5nM）。 阻斷Smad2的磷酸化並抑制TGF-β誘導的上皮 – 間質轉化。 有助於維持人類誘導多能幹細胞（iPSC）的同質性和長期體外自我更新。

Cat # +Size	1725-1
Size	1 mg
Alternate Name	3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-N-phenyl-4-(4-quinolinyl)-1H-p yrazole-1-carbothioamide
Appearance	Pale yellow solid
CAS #	909910-43-6
Molecular Formula	C₂₅H₁₉N₅S
Molecular Weight	421.52
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC1=CC=CC(=N1)C2=NN(C=C2C3=CC=NC4=CC=CC=C34)C(=S)NC5=CC=CC=C5
InChi	InChI=1S/C25H19N5S/c1-17-8-7-13-23(27-17)24-21(19-14-15-26-22-12-6-5-11-20(19)22)16-30(29-24)25(31)28-18-9-3-2-4-10-18/h2-16H,1H3,(H,28,31)
InChi Key	HIJMSZGHKQPPJS-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID	16218924
MDL Number	MFCD08705403
Handling	Protect from air and light

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