TAK-242 TLR 4 信號抑制劑CAS#243984-11-4 APExBIO貨號A3850

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特點

TAK-242 TLR 4 信號抑制劑CAS#243984-11-4 APExBIO貨號A3850

TLR 4 signaling inhibitor

TAK-242產品介紹

IC50：TAK-242 的 IC50 為 1.1 至 11 nM，可抑制 RAW264.7 細胞和小鼠腹膜巨噬細胞( peritoneal macrophages)中 LPS 誘導的 NO 產生、腫瘤壞死因子-α (tumor necrosis factor-alpha)和白細胞介素 ( interleukin, IL)-6 [1]。Toll 是 Toll 樣受體 (TLR) 家族的一員，被確定為黑腹果蠅胚胎( Drosophila melanogaster)背腹極性發育(embryonic dorsoventral polarity)所必需的基因產物。此外，還發現它在蒼蠅的抗真菌反應(antifungal response)中起著關鍵作用。 TAK-242 (resatorvid) 是一種環己烯衍生物(cyclohexene derivative)，被認為是一種選擇性抑制 TLR4 信號傳導的新型小分子化合物。體外(In vitro)：先前的體外研究表明，TAK-242 可以通過使用共免疫沉澱方法與 TLR4 的細胞內結構域結合來抑制脂多醣誘導的炎症介質的產生。在 10 種不同的人類 TLR 中，TAK-242 選擇性地結合 TLR4。這些發現表明，TAK-242 可以選擇性地結合 TLR4 並破壞 TLR4 與銜接分子的相互作用，從而抑制 TLR4 信號轉導及其下游信號轉導 [2]。體內(In vivo)：臨床前動物研究表明，急性束縛應激暴露可上調大鼠 mRNA 和蛋白質水平的 TLR-4 表達。 TAK-242 預應激給藥可防止大鼠大腦額葉皮層中潛在有害的炎症和氧化/亞硝化介質的積累。這些發現表明，使用 TAK-242 或其他 TLR-4 信號通路抑制化合物可被視為一種潛在的治療輔助策略，以限制在應激暴露後和與應激相關的神經精神疾病中發生的炎症過程 [3]。

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	361.82
Cas No.	243984-11-4
Formula	C₁₅H₁₇ClFNO₄S
Synonyms	Resatorvid;TAK242;TAK 242;CLI-095
Solubility	insoluble in H2O; ≥100.6 mg/mL in EtOH; ≥18.09 mg/mL in DMSO
Chemical Name	ethyl (6R)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl
Shipping Condition	Small Molecules with Blue Ice, Modified Nucleotides with Dry Ice.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

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