Serine Protease Leupeptin, Microbial Leupeptin, Microbial

亮肽素(Leupeptin)是一種可逆的蛋白酶抑制劑，對牛胰蛋白酶(bovine trypsin)、人類纖溶酶(human plasmin)、牛脾組織蛋白酶B(bovine spleen cathepsin B) 和重組人類鈣蛋白酶(calpain)的Ki 值分別為35 nM、3.4 μM、6 nM 和72 nM [1, 2 ]。作為一種蛋白酶抑制劑，亮肽素(Leupeptin)最初是從鏈黴菌屬物種中分離出來的。由於其極性 C 端，其膜滲透性較差。對於鈣蛋白酶，亮肽素對從豬紅血球(orcine erythrocyte)、豬腎和人類血小板(platelet)分離的酶表現出中等的有效活性，IC50 值分別為 0.211 μM、1.8 μM 和 0.938 μM。在培養的 MRC-C 細胞中，亮肽素(Leupeptin)透過抑制胰蛋白酶的活性來抑制人類冠狀病毒 229E 株的生長。平均 IC50 值為 0.8 μM [2, 3]。在 MRC-C 細胞培養物中，亮肽素可阻止人類冠狀病毒株 229E 的增殖。 Leupeptin 在空斑測試中的 IC50 值為 0.4 μg/mL，而宿主細胞的生長則不受 50 μg/mL Leupeptin 的影響。在單週期生長實驗中，只有在感染後 2 小時內添加亮肽素 (100 μg/mL) 才會降低病毒產量，顯示在病毒複製的早期階段發揮作用。動物對亮肽素(Leupeptin)具有良好的耐受性，並且以劑量依賴性方式使總組織萃取物和溶酶體富集部分（LE 部分）中的 LC3b-II 顯著增加。在電子顯微鏡 (EM) 層面上，亮肽素誘導肝細胞中電子緻密囊泡結構的積累，在治療 (40 mg/kg) 後 60 分鐘即可觀察到。結果表明，亮肽素透過保護LC3b-II蛋白免於在溶酶體內被降解來增強體內LC3b-II水平，因此基於亮肽素(Leupeptin)的測定可潛在用於研究小鼠巨自噬的動態。

亮肽素，微生物(Microbial Leupeptin) | CAS#103476-89-7 APExBIO貨號 A2570

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M.Wt	524.63
Cas No.	103476-89-7
Formula	C20H38N6O4·H2SO4
Synonyms	Leupeptin hemisulfate salt microbial,L-Leucinamide,Leupeptin, Microbial
Solubility	≥24.7 mg/mL in DMSO; ≥53.5 mg/mL in EtOH; ≥54.4 mg/mL in H2O
Chemical Name	(S)-2-acetamido-N-((S)-1-(((S)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-4-methylpentanamide sulfate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	O=C([C@@H](NC(C)=O)CC(C)C)N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@H](C=O)CCCNC(N)=N)=O.OS(O)(=O)=O
Shipping Condition	Small Molecules with Blue Ice, Modified Nucleotides with Dry Ice.
General tips	We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

 

 

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