ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑產品

EGFR小分子抑制劑（表皮生長因子受體）已廣泛用於肺癌治療。已經顯示非小細胞肺癌（NSCLC）的一小部分（3-13％）在ALK（間變性淋巴瘤激酶）基因中具有重排。在過去幾年中，與常規化療相比，ALK抑制劑在ALK陽性非小細胞肺癌的治療中顯示出顯著的益處。攜帶ALK染色體重排的晚期非小細胞肺癌患者的治療已經由Crizotinib（一種酪氨酸激酶ALK，ROS1和MET的小分子抑製劑）的發展帶來了革命性的變化。然而，使用克唑替尼治療NSCLC的中樞神經系統有限的無進展生存期（PFS）和進展速率導致了第二代ALK抑制劑如Ceritinib（Zykadia）和Alectinib（Alecensa）的發展可以抑制驅動克里唑替尼耐藥的大多數臨床觀察到的ALK突變。幾種新的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）處於ALK陽性癌症的臨床發展的不同階段。這些藥物中的許多在CNS和對克唑替尼有抗性的癌症中都具有活性。

TPX-0005 | CAS #2058227-19-1貨號B2027

A selective ALK inhibitor

產品描述：TPX-0005是一種有效的ALK抑制劑。 它抑制WT ALK（IC 50 1.01nM）和包括ALK G1202R（IC 50 = 1.26nM）和ALK L1196M（IC 50 = 1.08nM）的突變。 此外，TPX-0005在ALK WT和ALK G1202R異種移植物中有效抑制體內腫瘤生長。 TPX-0005也是一種有效的SRC抑制劑（IC 50 = 5.3nM）。

Alternate Name	(13E,14E,3R,6S)-45-fluoro-3,6-dimethyl-5-oxa-2,8-diaza-1(5,3)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidina-4(1,2)-benzenacyclononaphan-9-one
Appearance	Crystalline solid
CAS #	2058227-19-1
Molecular Formula	C₁₈H₁₈FN₅O₂
Molecular Weight	355.37
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC1CNC(=O)C2=CNN3C2=NC(=NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C)C=C3
InChi	InChI=1S/C18H18FN5O2/c1-10-8-20-18(25)14-9-21-24-6-5-16(23-17(14)24)22-11(2)13-7-12(19)3-4-15(13)26-10/h3-7,9-11,21H,8H2,1-2H3,(H,20,25)/t10-,11+/m0/s1
InChi Key	RZNJKDGJGCKKNC-WDEREUQCSA-N
PubChem CID	118265583
Handling	Protect from air and light

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