ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑產品

EGFR小分子抑制劑（表皮生長因子受體）已廣泛用於肺癌治療。已經顯示非小細胞肺癌（NSCLC）的一小部分（3-13％）在ALK（間變性淋巴瘤激酶）基因中具有重排。在過去幾年中，與常規化療相比，ALK抑制劑在ALK陽性非小細胞肺癌的治療中顯示出顯著的益處。攜帶ALK染色體重排的晚期非小細胞肺癌患者的治療已經由Crizotinib（一種酪氨酸激酶ALK，ROS1和MET的小分子抑制劑）的發展帶來了革命性的變化。然而，使用克唑替尼治療NSCLC的中樞神經系統有限的無進展生存期（PFS）和進展速率導致了第二代ALK抑制劑如Ceritinib（Zykadia）和Alectinib（Alecensa）的發展可以抑制驅動克里唑替尼耐藥的大多數臨床觀察到的ALK突變。幾種新的酪氨酸激酶抑制劑（TKIs）處於ALK陽性癌症的臨床發展的不同階段。這些藥物中的許多在CNS和對克唑替尼有抗性的癌症中都具有活性。

NVP-TAE684 | CAS #761439-42-3貨號1683

A selective ALK inhibitor

產品描述：一種有效的和選擇性的ALK（間變性淋巴瘤激酶）抑制劑，其阻斷ALCL（間變性大細胞淋巴瘤）衍生的和ALK依賴性細胞系的生長，其IC 50 = 2-10nM。 NVP-TAE684處理導致對NPM-ALK（核磷蛋白 – 間變性淋巴瘤激酶）及其下游效應子的磷酸化的快速和持續抑制，並隨後誘導細胞凋亡和細胞週期停滯。

Cat # +Size	1683-5
Size	5 mg
Alternate Name	5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl-N2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine
Appearance	Light yellow solid
CAS #	761439-42-3
Molecular Formula	C₃₀H₄₀ClN₇O₃S
Molecular Weight	614.2
Purity	≥98% by HPLC
Solubility	DMSO
SMILES	CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCC(CC4)N5CCN(CC5)C)OC
InChi	InChI=1S/C30H40ClN7O3S/c1-21(2)42(39,40)28-8-6-5-7-26(28)33-29-24(31)20-32-30(35-29)34-25-10-9-23(19-27(25)41-4)37-13-11-22(12-14-37)38-17-15-36(3)16-18-38/h5-10,19-22H,11-18H2,1-4H3,(H2,32,33,34,35)
InChi Key	QQWUGDVOUVUTOY-UHFFFAOYSA-N
PubChem CID	16038120
Handling	Protect from air and light

 A 83-01抑制劑  |  TPX-0005抑制劑  | NVP-TAE684抑制劑 | Belizatinib (TSR-011)抑制劑