【PDE磷酸二酯酶】選擇性PDE 3, 4,5抑制劑於藥理學應用-Abcam (Biovision)
磷酸二酯酶（PDE）之研究與試劑-Phosphodiesterases (PDE) inhibitors-Abcam (Biovision)
自二十年來，針對癌症的研究一直是許多行業和學術團體的焦點。由於其獨特的組織分佈，結構特性和功能特性，磷酸二酯酶（PDE）通常是涉及藥理學抑制的研究的目標。磷酸二酯酶主要包含在第二信使分子cAMP和cGMP中降解磷酸二酯鍵的一組酶。因此，PDE是由這些第二信使分子介導的信號轉導的重要調節劑。 PDE抑制劑可以通過抑制其由PDE降解而延長或增強由cAMP或cGMP介導的生理過程的作用。因此，PDE抑制劑被認為在癌症的輔助治療中具有很大的治療價值。 PDE抑制劑也被用於治療非惡性疾病如哮喘，肺動脈高壓和勃起功能障礙等。此外，它們已被確定為冠心病，癡呆，抑鬱症和精神分裂症等領域的新潛在治療劑。 BioVision的PDE抑制劑組合包括許多可用於上述研究的抑制劑。
Total PDE總磷酸二酯酶活性測定試劑盒（螢光） | 貨號A1274
Highly Sensitive, minimal sample preparation required
產品描述：磷酸二酯酶（Phosphodiesterase , PDE）是一種切割磷酸二酯鍵的酶。這些包括環核苷酸磷酸二酯酶，磷脂酶C和D，核糖核酸酶，DNA酶和一些限制性內切核酸酶。磷酸二酯酶是用於各種生物功能的重要酶，包括第二信使分子如cAMP / cGMP的代謝（因此調節其細胞內水平）。在細胞凋亡過程中，PDE活性被翻譯成蛋白質和DNA後，導致mRNA的降解。一些PDE異構體如PDE 5和PDE 11是治療靶點，因為它們分別在心血管系統和腫瘤形成中起作用。 BioVision的PDE測定試劑盒是用於動態測量總磷酸二酯酶活性的基於螢光試片的測定法。它基於通過磷酸二酯酶裂解基於香豆素的合成底物以產生在Ex / Em = 370 / 450nm處發螢光的產物。它不依賴於磷酸二酯酶作用釋放的磷酸鹽的定量，就像目前使用的其他傳統方法一樣。因此，樣品背景可以忽略不計，並且不會影響測定。底物對磷酸二酯酶是特異性的，並且不被作用於羧基酯或磷酸酶的酶裂解。該測定法可以檢測低至0.25μU的總PDE。
| Cat # +Size | K927-100 |
| Size | 100 assays |
| Kit Summary | • Detection method – Fluorescence (Ex/Em 370/450 nm) • Species reactivity – Mammalian • Applications – This assay has a detection sensitivity as low as 0.25 µU. |
| Detection Method | Fluorescence (Ex/Em 370/450 nm) |
| Species Reactivity | Mammalian |
| Applications | Detection and quantificiation of total phosphodiesterase activity in biological samples |
| Features & Benefits | • Simple, highly sensitive, high-throughput compatible • Detection and quantificiation of total phosphodiesterase activity in biological samples • This assay has a detection sensitivity as low as 0.25 µU. |
| Kit Components | • PDE Assay Buffer • PDE Substrate • Coumarin Standard (50 µM) • PDE Positive Control |
Roflumilast（選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑） | CAS162401-32-3貨號2675
Highly Sensitive, minimal sample preparation required
產品描述：Roflumilast羅氟司特是選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑（IC 50 = 0.8nM）。 扮演抗炎特性。
| Alternate Name | 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide; B 9302-107; BY 217; BYK 20869; Daxas |
| Appearance | White to off-white solid |
| CAS # | 162401-32-3 |
| Molecular Formula | C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃ |
| Molecular Weight | 403.21 |
| Purity | ≥98% by HPLC |
| Solubility | DMSO (>20 mg/ml) |
| SMILES | C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F |
Zaprinast（PDE V inhibitor抑制劑） | CAS37762-06-4貨號1715
A PDE V inhibitor
產品描述：細胞滲透性。 cGMP特異性磷酸二酯酶（PDE V）的選擇性抑製劑（IC 50 =0.45μM）。 僅在較高濃度（IC 50 =35μM）下抑制PDE IX。
| Cat # +Size | 1715-25 |
| Size | 25 mg |
| Alternate Name | 1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one; M&B 22948 |
| Appearance | White solid |
| CAS # | 37762-06-4 |
| Molecular Formula | C₁₃H₁₃N₅O₂ |
| Molecular Weight | 271.27 |
| Purity | ≥98% by HPLC |
| Solubility | DMSO (100 mM) |
| SMILES | CCCOC1=CC=CC=C1C2=NC(=O)C3=NNNC3=N2 |
Roflumilast（選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑） | CAS162401-32-3貨號2675
Highly Sensitive, minimal sample preparation required
產品描述：Roflumilast羅氟司特是選擇性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑（IC 50 = 0.8nM）。 扮演抗炎特性。
| Alternate Name | 3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-(difluoromethoxy)benzamide; B 9302-107; BY 217; BYK 20869; Daxas |
| Appearance | White to off-white solid |
| CAS # | 162401-32-3 |
| Molecular Formula | C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃ |
| Molecular Weight | 403.21 |
| Purity | ≥98% by HPLC |
| Solubility | DMSO (>20 mg/ml) |
| SMILES | C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F |
A phosphodiesterase (PDE) inhibitor
產品描述：細胞滲透性。 非特異性磷酸二酯酶抑制劑（IC 50值分別為PDE4，PDE3，PDE1，PDE5和PDE2的13,18,19,32和50μM）。
| Cat # +Size | 1714-100 |
| Size | 100 mg |
| Alternate Name | 3,7-Dihydro-1-methyl-3-(2-methylpropyl)-1H-purine-2,6-d ione; 3-Isobutyl-1-methylxanthine; NSC 165960; SC 2964 |
| Appearance | White solid |
| CAS # | 28822-58-4 |
| Molecular Formula | C₁₀H₁₄N₄O₂ |
| Molecular Weight | 222.24 |
| Purity | ≥98% by HPLC |
| Solubility | DMSO(75 mM) or Ethanol (50 mM) |
| SMILES | CC(C)CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2 |
| InChi | InChI=1S/C10H14N4O2/c1-6(2)4-14-8-7(11-5-12-8)9(15)13(3)10(14)16/h5-6H,4H2,1-3H3,(H,11,12) |
Cilostazol | CAS#73963-72-1貨號2393
A phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor
產品描述：Cilostazol西洛他唑是臨床批准的磷酸二酯酶III（PDE3）抑制劑（IC 50 =0.2μM）和抗血栓形成劑。 它抑制血小板聚集並且是直接的動脈血管擴張劑。
| Alternate Name | 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)-butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone |
| Appearance | White solid |
| CAS # | 73963-72-1 |
| Molecular Formula | C₂₀H₂₇N₅O₂ |
| Molecular Weight | 369.46 |
| Purity | ≥98% by TLC |
| Solubility | DMSO (~20 mg/ml) |
| SMILES | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 |
| InChi | InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) |
| InChi Key | RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N |
| PubChem CID | 2754 |
Milrinone | CAS# 78415-72-2貨號2163
A cAMP-specific phosphodiesterase (PDEIII ) inhibitor
產品描述：細胞滲透性。 一種有效的cAMP特異性磷酸二酯酶（PDEIII）抑制劑（分別為IC 50 = 0.45和1.0μM，分別為PDEIIIA和PDEIIIB）。 它以更高的濃度抑制其他PDE同種型。 當在體內施用時，Milrinone具有正性肌力收縮（刺激心肌收縮）和血管擴張作用。
| Alternate Name | 1,6-dihydro-2-methyl-6-oxo-[3,4′-bipyridine]-5-carbonitrile; WIN 47, 203 |
| Appearance | Off-white solid |
| CAS # | 78415-72-2 |
| Molecular Formula | C₁₂H₉N₃O |
| Molecular Weight | 211.22 |
| Purity | ≥98% |
| Solubility | DMSO (10 mg/ml) |
| SMILES | CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2 |
| InChi | InChI=1S/C12H9N3O/c1-8-11(9-2-4-14-5-3-9)6-10(7-13)12(16)15-8/h2-6H,1H3,(H,15,16) |
| InChi Key | PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N |
| PubChem CID | 4197 |
| MDL Number | MFCD00133539 |
Apremilast | CAS# 608141-41-9貨號2352
A potent PDE4 (phosphodiesterase 4) inhibitor
產品描述：Apremilast是有效的PDE4（磷酸二酯酶4）抑製劑（IC 50 = 74nM）。 它降低人滑膜細胞中的TNF-α產生並顯著抑制實驗性關節炎。Apremilast是有效的PDE4（磷酸二酯酶4）抑制劑（IC 50 = 74nM）。 它降低人滑膜細胞中的TNF-α產生並顯著抑制實驗性關節炎。
| Alternate Name | N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide |
| Appearance | White solid |
| CAS # | 608141-41-9 |
| Molecular Formula | C₂₂H₂₄N₂O₇S |
| Molecular Weight | 460.5 |
| Purity | ≥98% by HPLC |
| Solubility | DMSO (80 mg/ml) |
| SMILES | CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC |
RO 20-1724 | CAS#29925-17-5貨號2042-250
A potent PDEIV inhibitor
產品描述：細胞滲透性。 有效的選擇性cAMP特異性磷酸二酯酶抑製劑（PDE IV，IC50 =2μM）。 抑制由花生四烯酸刺激的超氧化物產生和血小板聚集。 也抑制fMLP誘導的嗜中性粒細胞粘附到血管內皮細胞。
| Alternate Name | 4-(3-Butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone |
| Appearance | White to off-white solid |
| CAS # | 29925-17-5 |
| Molecular Formula | C₁₅H₂₂N₂O₃ |
| Molecular Weight | 278.35 |
| Purity | ≥99% by TLC |
| Solubility | DMSO (~200 mg/ml) or Ethanol (~40 mg/ml) |
| SMILES | CCCCOC1=C(C=CC(=C1)CC2CNC(=O)N2)OC |
| InChi | InChI=1S/C15H22N2O3/c1-3-4-7-20-14-9-11(5-6-13(14)19-2)8-12-10-16-15(18)17-12/h5-6,9,12H,3-4,7-8,10H2,1-2H3,(H2,16,17,18) |
PDE總磷酸二酯酶活性測定| Apremilast | Roflumilast | Zaprinast | IBMX | Cilostazol | Milrinone |