Rapamycin）| Romidepsin (FK228, depsipeptide) | Daptomycin | G-418 

 

APExBIO –抗生素化合物系列產品 amphipathic polyene antibiotic

兩性黴素 B (Amphotericin B) | CAS# 1397-89-3 APExBIO貨號B1885

兩性黴素 B(Amphotericin B) 是一種多烯類抗真菌抗生素(polyene antifungal antibiotic)，由結節鏈黴菌菌株(Streptomyces nodosus)生產，IC50 為 0.028–0.290 μg/ml。體外試驗：兩性黴素 B(Amphotericin B)  是治療許多危及生命的真菌感染(fungal infections)最有效的藥物。在表達 TLR2 和 CD14 的細胞中，兩性黴素 B(Amphotericin B)  誘導信號轉導(signal transduction)和炎性細胞因子釋放(inflammatory cytokine release)。在表達 TLR2、CD14 和銜接蛋白 MyD88 的原代鼠巨噬細胞(primary murine macrophages)和人類細胞株中，兩性黴素 B(Amphotericin B)誘導 NF-κB 依賴性報告基因活性和細胞因子釋放，而缺乏任何這些的細胞都沒有反應。與表達正常 TLR4 的細胞相比，具有 TLR4 突變的細胞對兩性黴素 B(Amphotericin B)刺激的反應較弱 [1]。

兩性黴素 B(Amphotericin B)  可與膽固醇(cholesterol)（哺乳動物細胞膜的主要甾醇）相互作用，因此由於其相對較高的毒性而限制了兩性黴素 B(Amphotericin B)  的用途 [2]。低 AmB 濃度 (≤ 0.1 μM) 在懸浮在等滲蔗糖溶液中的 KCl 負載脂質體中誘導極化電位，表明 K+ leakage。 AmB (＞ 0.1 μM) 允許陽離子和陰離子運動。懸浮在等滲 NaCl 溶液中並暴露於 AmB (0.05 μM) 的 LP 表現出幾乎完全的負膜電位collapse，表明 Na+ 進入了細胞 [3]。

References:

[1]. Sau K1,Mambula SS,Latz E,Henneke P,Golenbock DT,Levitz SM.The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism.J Biol Chem.2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.

[2]. Demaimay R1,Adjou K,Lasmézas C,Lazarini F,Cherifi K,Seman M,Deslys JP,Dormont D.Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie.J Gen Virol.1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.

Storage	Store at -20°C
M.Wt	924.08
Cas No.	1397-89-3
Formula	C47H73NO17
Solubility	≥46.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	O=C(C[C@@H](C[C@@H](CC[C@@H](O)[C@@H]1O)O)O)O[C@@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](O[C@H]2[C@@H](O)[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O2)C[C@@H]([C@H](C(O)=O)[C@@H](O)C3)OC3(O)C[C@H](C1)O
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

APExBIO台灣代理商

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。

衣黴素 (Tunicamycin) | CAS#11089-65-9 APExBIO貨號B7417

antibiotic,inhibits GlcNAc phosphotransferase (GPT)

衣黴素(Tunicamycin)TCM 或 TM）[1] [2] 是一種抗生素。在糖蛋白合成的第一步，它可以阻斷UDP-N-乙醯氨基葡萄糖(UDP-N-acetylglucosamine)與磷酸多甘醇(dolichol phosphate之)間的反應，從而抑制所有N-連接糖蛋白(N-linked glycoproteins)的合成，最終引起內質網(endoplasmic reticulum, ER)應激[3]。在枯草芽孢桿菌細胞(Bacillus subtilis cells)中，中藥抑制多里奇基焦磷酸 N-乙酰氨基葡萄糖 (Dol-p-p-GlcNAc) 形成的 IC50 為 0.03 μg/ml [2]。

ER 應激反應(ER stress response)是對細胞代謝應激(cellular metabolic stress)和錯誤折疊蛋白(misfolded proteins)的一種有效的、進化上保守的反應。內質網應激是由內質網功能的破壞引起的，例如轉運到高爾基複合體(Golgi complex)或蛋白質糖基化(protein glycosylation)，或內質網腔環境的紊亂，例如氧化還原狀態或鈣穩態(calcium homeostasis)的改變 [3]。

在 RAW264.7 細胞中，衣黴素(Tunicamycin)顯著降低 LPS 誘導的亞硝酸鹽釋放/產生，並減弱 mRNA 的表達，從而減弱 COX-2 和 iNOS 的蛋白質。此外，濃度為 0.5 μg/ml 的衣黴素(Tunicamycin)對細胞存活/增殖沒有任何影響，但在 48 小時衣黴素(Tunicamycin)提供了針對活化誘導的巨噬細胞死亡的保護作用。衣黴素(Tunicamycin)以濃度依賴性方式降低了響應 LPS 的 COX-2 和 iNOS 蛋白表達，並誘導 78-kDa 葡萄糖調節蛋白 (GRP78) 的同時增加，這是一種 ER 伴侶 [3]。在野生型小鼠的小腸中，衣黴素(Tunicamycin)將抑制的 1370 探針和 1291 探針的表達水平提高了 2 倍以上。在 Nrf 2 (-/-) 小鼠的小腸中，衣黴素抑制 2024 個探針並誘導 3471 個探針超過 2 倍。與小腸樣本的結果相比，在野生型小鼠肝臟中，不太明確的基因被衣黴素(Tunicamycin)抑制 (943) 或升高 (750) >2 倍；而在 Nrf2 (-/-) 小鼠肝臟中，3170 個基因被抑制或 39 個明確定義的基因被誘導 [1]。

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	844.95
Cas No.	11089-65-9
Formula	C39H64N4O16 (tunicamycin C, n=10)
Solubility	≥25 mg/mL in DMSO
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Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

泛艾霉素 (Pirarubicin) | CAS#72496-41-4 APExBIO貨號B2295

泛艾霉素(Tunicamycin) Pirarubicin is an analogue of the anthracycline anti-neoplastic doxorubicin. Intercalates into DNA and interacts with Topo II (topoisomerase II) and supressing DNA replication. Pirarubicin is an inhibitor of Topo II. 泛艾霉素(Tunicamycin)是蒽環類(anthracycline)抗腫瘤多柔比星(anti-neoplastic doxorubicin)的類似物。 嵌入 DNA 並與 Topo II（拓撲異構酶 II）相互作用並抑制 DNA 複製(supressing DNA replication)。 Pirarubicin 是 Topo II 的抑制劑。

1. Krai Daowtak,Suchart Kothan,et al. “In vitro evaluation of P-glycoprotein functions in human neuroblastoma cell lines.” Journal of Associated Medical Sciences.Vol 51 No 2 (2018): May-August.

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	627.64
Cas No.	72496-41-4
Formula	C32H37NO12
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥7.65 mg/mL in DMSO
Chemical Name	7-[4-amino-6-methyl-5-(oxan-2-yloxy)oxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
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Canonical SMILES	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6
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Nystatin (Fungicidin) | CAS#1400-61-9 APExBIO貨號B1993

antifungal antibiotic

制黴菌素（Fungicidin）是一種多烯類抗真菌抗生素(polyene antifungal antibiotic[ 1]。抗真菌抗生素(Antifungal antibiotic)是一種用於治療和預防真菌病的藥物殺菌劑。制黴菌素是一種多烯類抗真菌抗生素(polyene antifungal antibiotic，) 對酵母菌和支原體(mycoplasma)有效[1]。 在液體培養基中，制黴菌素以 5-20 U/ml [2] 的濃度抑制白色念珠菌(C. albicans)。在200個臨床分離株中，包括113個白色念珠菌(Candida albicans)、54個光滑念珠菌(Candida glabrata)、11個近平滑念珠菌(Candida parapsilosis)、11個熱帶念珠菌(Candida tropicalis)和11個克氏念珠菌(Candida krusei)。 制黴菌素對白色念珠菌分離株和所有測試的非白色念珠菌的 MIC90 值為 4 mg/L。 結果證實，白色念珠菌最常易感，制黴菌素（Fungicidin）可用於治療由非白色念珠菌引起的外陰陰道念珠菌病。制黴菌素（Fungicidin）將是受非白色念珠菌感染的女性的重要選擇，這些念珠菌對基於咪唑(imidazole-based)的治療具有更高的抗性 [3]。

1. Wei P, Ning M, et al. “Spiroplasma eriocheiris entered Drosophila Schneider 2 cells and relied on clathrin-mediated endocytosis and macropinocytosis.” Infect Immun. 2019 Aug 26. pii: IAI.00233-19.PMID:31451616
2. Wang H, Liu W, et al. “Inhibitor analysis revealed that clathrin-mediated endocytosis is involed in cellular entry of type III grass carp reovirus.” Virol J. 2018 May 24;15(1):92.PMID:29793525

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	926.09
Cas No.	1400-61-9
Formula	C47H75NO17
Solubility	≥30.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	(4E,6E,8E,10E,14E,16E,18S,19R,20R,21S,35S)-3-[(2S,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-19,25,27,29,32,33,35,37-octahydroxy-18,20,21-trimethyl-23-oxo-22,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-4,6,8,10,14,16-hexaene-38-carboxylic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1C=CC=CCCC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(C(CCC(CC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

 

品項	CAS#	#貨號	應用
Z-VAD-FMK	CAS# 187389-52-2	貨號 A1902	Proteases ICE-like proteases
TAPI-1	CAS#171235-71-5	貨號 B4686	Proteases TACE/ADAM17 inhibitor Product Citation+3
Talabostat mesylate	CAS# 150080-09-4	貨號B3941	Proteases DPP4 二肽基肽酶特異性抑制劑
Z-IETD-FMK	CAS# 210344-98-2	貨號B3232	inhibitor of caspase 8
Cisplatin	CAS# 15663-27-1	貨號A8321	高效、廣譜的化療藥物
17-DMAG (Alvespimycin) HCl	CAS#467214-21-7	貨號A2213	Hsp90 inhibitor
CA-074 Me	CAS# 147859-80-1	貨號A8239	Cathepsin B inhibitor
VX-765	CAS# 273404-37-8	貨號A8238	Caspase-1 inhibitor