Talabostat mesylate | CAS# 150080-09-4 APExBIO 貨號B3941
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二肽基肽酶系列商品->>Talabostat mesylate
APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。>>更多APExBio商品
蛋白酶(Proteases)也稱為肽酶(peptidases)或蛋白水解酶(proteolytic enzymes)，由大量催化肽鍵水解(hydrolysis)並隨後導致蛋白質底物(protein substrates)降解為氨基酸(amino acids)的酶組成。蛋白酶(Proteases)與多種人類疾病有關，包括癌症(cancer)、神經退行性疾病(neurodegenerative disorders)、炎症性疾病(inflammatory diseases)和心血管疾病(cardiovascular diseases)。因此，許多蛋白酶抑制劑【小分子(small molecules)和蛋白質】已被鑑定為阻斷蛋白酶的活性(proteases)。蛋白酶抑制劑可以根據它們通過兩種一般機制抑制的蛋白酶類別分為不同的類型，即不可逆的“捕獲(trapping)”反應和可逆(reversible)的緊密結合反應。蛋白酶抑制劑已被用作治療蛋白酶相關疾病的診斷劑(diagnostic)或治療劑(therapeutic agents)。
Talabostat mesylate | CAS# 150080-09-4 APExBIO 貨號B3941
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Talabostat mesilate (PT-100; Val-boroPro) 是一種具有口服活性的 DPP4 二肽基肽酶特異性抑制劑，包括腫瘤相關成纖維細胞活化蛋白 (Fibroblast activation protein , FAP)。成纖維細胞活化蛋白- (Fibroblast activation protein , FAP)，作為一種完整的膜絲氨酸蛋白酶(integral membrane serine protease)和後脯氨酰肽酶家族(post-prolyl peptidase family)的成員，與二肽基肽酶 IV (dipeptidyl peptidase IV ,DPPIV) 密切相關，並顯示具有特徵性 I-水解酶(characteristic)和八葉螺旋槳的 DPPIV 樣折疊域(DPPIV-like fold )。體外(In vitro) 通過切割 N 端 Xaa-Pro 或 Xaa-Ala 殘基，talabostat 阻斷二肽基肽酶(dipeptidyl peptidases)，例如成纖維細胞活化蛋白 (fibroblast activation protein , FAP)，從而誘導細胞因子(cytokine)和趨化因子的產生（除了特異性 T 細胞免疫和T 細胞依賴性活性）。該藥劑還可以誘導集落刺激因子的產生，例如粒細胞集落刺激因子（G-CSF），從而誘導造血。二肽基肽酶是指多肽激素和趨化因子的活化。Talabostat 略微降低了表達 FAP 的腫瘤的生長速率，但由於 PT-630 和 LAF-237 沒有，因此生長阻斷可能與抑制 FAP 或相關的脯氨酰肽酶後二肽基肽酶 IV 無關。 體內：到目前為止，還沒有進行體內研究。臨床試驗：已進行臨床研究。
- Andreas Linder, Stefan Bauernfried, et al. “CARD8 inflammasome activation triggers pyroptosis in human T cells.” EMBO J 2020 Aug 25;e105071.PMID:32840892
- Chen M, Lei X, et al. “Pericyte-targeting prodrug overcomes tumor resistance to vascular disrupting agents.” J Clin Invest. 2017 Oct 2;127(10):3689-3701.PMID:28846068
- Feng X, Wang Q, et al. “A synthetic urinary probe-coated nanoparticles sensitive to fibroblast activation protein α for solid tumor diagnosis.” Int J Nanomedicine. 2017 Jul 27;12:5359-5372.PMID:28794628
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 310.18 |
| Cas No. | 150080-09-4 |
| Formula | C10H23BN2O6S |
| Solubility | ≥11.45 mg/mL in DMSO; ≥31 mg/mL in H2O; ≥8.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | OS(=O)(C)=O.O=C([C@H](C(C)C)N)N1[C@H](B(O)O)CCC1 |
| Shipping Condition | Ship with blue ice, or upon other requests. |
| General tips | For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
APExBIO台灣代理商: https://www.apexbt.com/
APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。
| 品項 | CAS# | #貨號 | 應用 |
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| Talabostat mesylate | CAS# 150080-09-4 | 貨號B3941 |
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