【抗生素Biochemicals CAS#】APExBIO-Inhibitors/Activators/Agonists/Inducers

Bleomycin Sulfate | CAS# 9041-93-4 APExBIO 貨號A8331

Chemotherapy agent, induces DNA strand break

硫酸博來黴素 (BLENOXANE®) 是由輪枝鏈黴菌菌株(streptomyces verticillus)產生的細胞毒性糖肽抗生素(cytotoxic glycopeptide antibiotics)的混合物。已知該成分通過接近金屬(metals)和配位分子氧(coordinate dioxygen)來產生活性物質，從而導致 DNA 中的單鍊和/或雙鏈斷裂(single and/ or double-stranded breaks)。硫酸博來黴素(Hodgkin’s lymphoma) 處理通過抑制 DNA 和蛋白質合成導致大腸桿菌細胞伸長和 HeLa 細胞增大 [1]。

該成分與多柔比星(doxorubicin)聯合治療霍奇金淋巴瘤(Hodgkin’s lymphoma)、睾丸癌(squamous cell carcinomas)、鱗狀細胞癌(squamous cell carcinomas)、肺纖維化(pulmonary fiborosis)以及足底疣(plantar warts)的治療廣泛使用。例如，硫酸博來黴素(Bleomycin sulfate)也被證明具有對勞斯肉瘤病毒誘導的小鼠腹水肉瘤有中度至顯著影響，特別是當 F1 雜交小鼠用作宿主動物時 [2]。此外，最近的研究支持促炎細胞因子 IL-18(proinflammatory cytokines IL-18) 和 IL-1beta 在硫酸博來黴素(bleomycin sulfate)誘導的人和小鼠肺損傷機制中的作用 [3]。

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	508.99
Cas No.	273404-37-8
Formula	C₂₄H₃₃ClN₄O₆
Solubility	insoluble in H2O; ≥313 mg/mL in DMSO; ≥50.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(2S)-1-[(2S)-2-[(4-amino-3-chlorobenzoyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

[1]. Paviolo NS, Quiroga IY, Castrogiovanni DC, Bianchi MS, Bolzán AD. Telomere instability is present in the progeny of mammalian cells exposed to bleomycin. Mutat Res. 2012 Jun 1;734(1-2):5-11.

[2]. Shi K, Jiang J, Ma T, Xie J, Duan L, Chen R, Song P, Yu Z, Liu C, Zhu Q, Zheng J. Dexamethasone attenuates bleomycin-induced lung fibrosis in mice through TGF-β, Smad3 and JAK-STAT pathway. Int J Clin Exp Med. 2014 Sep 15;7(9):2645-50.

雷帕黴菌（Rapamycin） | CAS#53123-88-9 APExBIO貨號A8167

Original antifungal antibiotic

雷帕黴菌（Rapamycin）CAS#53123-88-9 APExBIO貨號A8167

雷帕黴菌（Rapamycin）作為一種原始的抗真菌抗生素，由吸水鏈黴菌(Streptomyces hygroscopicus)生產。由於其免疫抑制作用(immunosuppressive effect)，現已用於預防移植排斥反應。它還表現出對幾種可移植腫瘤(transplantable tumors)的活性和對白血病無活性(inactive against leukemias)具輕微活性。雷帕黴菌（Rapamycin）的免疫抑制作用是通過抑制T細胞的活化(activation)和增殖(proliferation)來發揮的。雷帕黴菌（Rapamycin）與 FK 結合蛋白 12 (FKBP12) 結合併形成雷帕黴素-FKBP12 複合物(rapamycin-FKBP12 complex)，該複合物調節一種在細胞週期(cell cycle)進程中起重要作用的酶。Rapamycin was used as a kind of original antifungal antibiotic, which is produced by Streptomyces hygroscopicus. Now it has been used in the prevention of transplant rejection because of its immunosuppressive effect. It also exhibits activity against several transplantable tumors and slightly activity to inactive against leukemias. The immunosuppressive effect of Rapamycin is exerted by inhibiting the activation and proliferation of T cells. Rapamycin binds to FK-binding protein 12 (FKBP12) and forms the rapamycin-FKBP12 complex, which regulates an enzyme that plays an important role in the progression of the cell cycle.

Rapamycin

Daptomycin | CAS#103060-53-3 APExBIO貨號A1206

Daptomycin CAS#103060-53-3 APExBIO貨號A1206

Calcium-dependent antibiotic

達托黴素(Daptomycin)是一種殺菌抗生素(bactericidal antibiotic)，可對抗廣譜革蘭氏陽性菌(Gram-positive bacteria)，可在體外(in-vitro)和體內(in-vivo)發揮作用。它是一種環狀脂肽(cyclic lipopeptide)，達托黴素(daptomycin)可以抑制許多抗生素耐藥菌株(antibiotic resistant strains)，例如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (meticillin-resistant S. aureus ,MRSA)、萬古黴素中間型金黃色葡萄球菌 (vancomycin-intermediate S. aureus ,VISA) 和耐萬古黴素金黃色葡萄球菌 (vancomycin-resistant S. aureus ,VRSA)。 [1 , 2]

達托黴素(Daptomycin)的作用方式是通過與細胞質膜的鈣依賴性(calcium-dependen)相互作用，從而導致細胞膜去極化(depolarization)、離子丟失(ion loss)和細胞死亡(cell death)。 [2] 達托黴素(Daptomycin)可與革蘭氏陽性細胞(達托黴素(Daptomycin))的細胞膜脂質尾(lipid tail)結合，隨後的達托黴素(Daptomycin)依賴於 Ca2+ 的插入和寡聚化可對細菌膜電位(bacterial membrane potential)造成損害，從而快速殺死細胞。 [3]

Daptomycin

泛艾霉素 (Pirarubicin) | CAS#72496-41-4 APExBIO貨號B2295

anthracycline anti-neoplastic doxorubicin

泛艾霉素(Tunicamycin) Pirarubicin is an analogue of the anthracycline anti-neoplastic doxorubicin. Intercalates into DNA and interacts with Topo II (topoisomerase II) and supressing DNA replication. Pirarubicin is an inhibitor of Topo II. 泛艾霉素(Tunicamycin)是蒽環類(anthracycline)抗腫瘤多柔比星(anti-neoplastic doxorubicin)的類似物。嵌入 DNA 並與 Topo II（拓撲異構酶 II）相互作用並抑制 DNA 複製(supressing DNA replication)。 Pirarubicin 是 Topo II 的抑制劑。

Krai Daowtak,Suchart Kothan,et al. “In vitro evaluation of P-glycoprotein functions in human neuroblastoma cell lines.” Journal of Associated Medical Sciences.Vol 51 No 2 (2018): May-August.

衣黴素 (Tunicamycin) | CAS#11089-65-9 APExBIO貨號B7417

antibiotic,inhibits GlcNAc phosphotransferase (GPT)

衣黴素(Tunicamycin)TCM 或 TM）[1] [2] 是一種抗生素。在糖蛋白合成的第一步，它可以阻斷UDP-N-乙醯氨基葡萄糖(UDP-N-acetylglucosamine)與磷酸多甘醇(dolichol phosphate之)間的反應，從而抑制所有N-連接糖蛋白(N-linked glycoproteins)的合成，最終引起內質網(endoplasmic reticulum, ER)應激[3]。在枯草芽孢桿菌細胞(Bacillus subtilis cells)中，中藥抑制多里奇基焦磷酸 N-乙酰氨基葡萄糖 (Dol-p-p-GlcNAc) 形成的 IC50 為 0.03 μg/ml [2]。ER 應激反應(ER stress response)是對細胞代謝應激(cellular metabolic stress)和錯誤折疊蛋白(misfolded proteins)的一種有效的、進化上保守的反應。內質網應激是由內質網功能的破壞引起的，例如轉運到高爾基複合體(Golgi complex)或蛋白質糖基化(protein glycosylation)，或內質網腔環境的紊亂，例如氧化還原狀態或鈣穩態(calcium homeostasis)的改變 [3]。

在 RAW264.7 細胞中，衣黴素(Tunicamycin)顯著降低 LPS 誘導的亞硝酸鹽釋放/產生，並減弱 mRNA 的表達，從而減弱 COX-2 和 iNOS 的蛋白質。此外，濃度為 0.5 μg/ml 的衣黴素(Tunicamycin)對細胞存活/增殖沒有任何影響，但在 48 小時衣黴素(Tunicamycin)提供了針對活化誘導的巨噬細胞死亡的保護作用。衣黴素(Tunicamycin)以濃度依賴性方式降低了響應 LPS 的 COX-2 和 iNOS 蛋白表達，並誘導 78-kDa 葡萄糖調節蛋白 (GRP78) 的同時增加，這是一種 ER 伴侶 [3]。在野生型小鼠的小腸中，衣黴素(Tunicamycin)將抑制的 1370 探針和 1291 探針的表達水平提高了 2 倍以上。在 Nrf 2 (-/-) 小鼠的小腸中，衣黴素抑制 2024 個探針並誘導 3471 個探針超過 2 倍。與小腸樣本的結果相比，在野生型小鼠肝臟中，不太明確的基因被衣黴素(Tunicamycin)抑制 (943) 或升高 (750) >2 倍；而在 Nrf2 (-/-) 小鼠肝臟中，3170 個基因被抑制或 39 個明確定義的基因被誘導 [1]。

Bleomycin Sulfate | CAS# 9041-93-4 APExBIO 貨號A8331

Chemotherapy agent, induces DNA strand break

品項	CAS#	#貨號	應用
Romidepsin (FK228, depsipeptide)	CAS#128517-07-7	貨號A8173	HDAC1/HDAC2，強效和選擇性抑制劑
Pirarubicin	CAS#72496-41-4	貨號B2295	anthracycline anti-neoplastic doxorubicin
Tunicamycin	CAS# 15663-27-1	貨號A8321	高效、廣譜的化療藥物
Azithromycin	CAS#83905-01-5	貨號A2213	Hsp90 inhibitor
Bleomycin Sulfate	CAS# 9041-93-4	貨號B1398	Antibiotic by inhibiting protein synthesis
Nystatin (Fungicidin)	CAS#1400-61-9	貨號B1993	antifungal antibiotic
Rapamycin	CAS#53123-88-9	貨號A8167	Original antifungal antibiotic
Daptomycin	CAS#103060-53-3	貨號A1206	Calcium-dependent antibiotic

APExBIO台灣代理商

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域，還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。