CYP2D6抑制快篩分析套組 | Biovision貨號K704

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Cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) 抑制快篩 (Fluorometric)螢光分析套組 | 貨號K704-200
High-throughput compatible, quick and easy screening for CYP2D6 inhibitors or ligands; Includes human CYP2D6 – NADPH Reductase.
產品介紹:細胞色素P450 2D6(CYP2D6,EC 1.14.14.1)是微粒體異種生物代謝酶的細胞色素P450單氧化酶(CYP)家族的成員。 CYP是負責I期生物轉化反應的膜結合的血清蛋白,其中親脂性藥物和其他異生物化合物轉化為更親水的產物以促進體內排泄。 CYP2D6用芳環和氮原子催化親脂性鹼的氧化,並在肝和腦組織中高度表達。該酶負責人類通常使用的所有小分子藥物的近25%的代謝,特別是精神藥物,如抗抑鬱藥,抗精神病藥和興奮劑。 CYP2D6基因在人群中是高度多態的,根據等位基因變異和基因拷貝數,所得到的CYP2D6活性從完全代謝缺陷到超快速代謝。由於這種廣泛的表型變異性,CYP2D6經常涉及藥物毒性和臨床藥物/藥物相互作用。此外,對於藥物活性需要由前藥形式代謝的藥物,CYP2D6抑制或等位基因缺陷可導致藥物功效降低。

產品規格: 此外,對於藥物活性需要由前藥形式代謝的藥物,CYP2D6抑制或等位基因缺陷可導致藥物功效降低。 BioVision的CYP2D6抑制劑篩選試劑盒可以在可靠的高通量螢光測定中,快速篩選化合物CYP2D6相互作用的藥物和其他新化學物質(NCE)。該試劑盒提供人CYP2D6和細胞色素P450還原酶(CPR)酶的酵母微粒體製劑。該測定使用非螢光CYP2D6選擇性底物,其轉化為在可見光範圍(Ex / Em = 390 / 468nm)中檢測到的高度螢光代謝物,確保高的信號與背景比,幾乎不受自發螢光的干擾。該試劑盒包含一套完整的試劑,足以在96孔板中進行200次反應。
| Size | 200 assays |
| SKU+Size | K704-200 |
| Detection Method | Fluorescence (Ex/Em 390/468 nm) |
| Species Reactivity | Eukaryotes |
| Applications | Rapid, high-throughput screening of drugs and novel ligands. Development of structure-activity relationship (SAR) models to predict CYP2D6 inhibition liability of novel compounds. Prediction of adverse drug-drug interaction potential and bioavailability for compounds metabolized by CYP2D6. |
| Features & Benefits | • Simple, highly sensitive, high-throughput compatible • Rapid screening of CYP2D6 inhibitors or ligands • Kit includes the canonical CYP2D6 inhibitor Quinidine and a stable, recombinant human CYP2D6 co-expressed with NADPH Reductase |
