MS436 | CAS#1395084-25-9 APExBIO貨號 B1012
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選擇性 BRD4 小分子抑制劑 (BRD4 inhibitor)-MS436
MS436| CAS#1395084-25-9 APExBIO貨號 B1012
BRD4 inhibitor Purity: 98.50%
MS436 是一種有效的選擇性 BRD4 小分子抑制劑(selective small-molecule inhibitor)，對 BrD1 和 BrD2 的 Ki 值分別＜0.085μM 和 0.34μM [1]。BRD4 在基因轉錄中發揮作用，是癌症(cancer)和發炎(inflammation)的藥物標靶。它有兩個溴結構域(bromodomains)。 MS436是一種重氮苯化合物，它是根據SAR研究而設計的，具有更高的選擇性。體外螢光各向異性測定顯示，MS436 對 BrD1 的親和力比 BrD2 高約 10 倍。 MS436 透過一系列水介導的相互作用與 BRD4 結合，這是結合親和力的分子基礎。 MS436 也對 CBP BrD 具有活性。在 RAW264.7 細胞中，MS436 可以阻斷 NF-κB 介導的 NO 產生，並阻斷 LPS 誘導的促發炎細胞因子白血球介素 (proinflammatory cytokine interleukin , IL)-6 的表達 [1]。
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 383.42 |
| Cas No. | 1395084-25-9 |
| Formula | C18H17N5O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-[(2Z)-2-(2-amino-5-methyl-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazinyl]-N-pyridin-2-ylbenzenesulfonamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=NNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3)C(=CC1=O)N |
| Shipping Condition | Small Molecules with Blue Ice, Modified Nucleotides with Dry Ice. |
| General tips | We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon. |
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