MRTX-1133 | CAS#2621928-55-8 APExBIO貨號 B8761

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特點

APExBIO系列商品->>MRTX-1133 CAS# 2621928-55-8

APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑 (Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。

MRTX-1133 CAS#2621928-55-8 APExBIO貨號 B8761

selective KRAS G12D inhibitor

MRTX1133 產品介紹

MRTX1133 是一種非共價(noncovalent)的、有效的、選擇性的 KRAS G12D 抑制劑(selective KRAS G12D inhibitor)。 MRTX1133 最佳地填充了開關 II 口袋(switch II pocket )並擴展了三個取代基以有利地與蛋白質相互作用，導致估計 KD 對 KRAS G12D 為 0.2 pM。 MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交換和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 複合物的形成，從而抑制突變的 KRAS 依賴性信號轉導( mutant KRAS-dependent signal transduction)。MRTX1133 抑制 AGS 細胞系中的 ERK 磷酸化，IC50 範圍為 1-10 nM（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033 和 HPAC 細胞）。在二維活力測定中，MRTX1133 對 AGS 細胞 (KRAS G12D) 的 IC50 為 6 nM，同時對 MKN1 表現出超過 500 倍的選擇性，MKN1 是一種依賴於 KRAS 生長和存活的細胞株，因為野生型 KRAS[1]

Storage	Store at -20°C
M.Wt	600.65
Cas No.	2621928-55-8
Formula	C₃₃H₃₁F₃N₆O₂
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	4-(4-((1R,5S)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-8-fluoro-2-(((2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methoxy)pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-ethynyl-6-fluoronaphthalen-2-ol
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C#CC1=C(F)C=CC2=CC(O)=CC(C3=C(F)C4=NC(OC[C@]56C[C@@H](F)CN5CCC6)=NC(N7C[C@H]8N[C@H](CC8)C7)=C4C=N3)=C12
Shipping Condition	Small Molecules with Blue Ice, Modified Nucleotides with Dry Ice.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

APExBIO台灣代理商

https://www.apexbt.com

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域，還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。

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