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APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。

Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾 (Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

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Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 | CAS# 1268524-70-4  APExBIO  貨號A1910

BET bromodomain inhibitor

Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 是一種有效且高度特異性的 BET（bromodomain and extra-terminal, 溴結構域和末端外）家族的溴結構域抑制劑。 (+)-JQ1 與 BRD4 溴結構域 1 和 2 結合，Kd 值分別為 ~ 50 和 90 nM。該結合與乙醯賴氨酸(acetyl lysine)競爭。 (+)-JQ1 可以作為一種有用的化學探針來研究 BET 溴結構域在腫瘤發生的轉錄調控中的作用。JQ1 對 BRDT 表現出強烈的劑量和時間依賴性抑制作用，並且可以顯著降低 BRDT 結構近親的活性。仔細觀察 JQ1 結合的 BRDT 證實 BRDT 的乙醯賴氨酸識別位點被阻斷。 [1]JQ1 不產生鎮靜或抗焦慮作用，而是一種有效且選擇性的溴結構域睾丸特異性蛋白 BRDT [2] 抑制劑，該蛋白對精子發生過程中的染色質重塑至關重要。通過阻斷 BRDT，JQ1 有效地阻斷了睾丸中精子的產生，從而產生了有效的避孕效果，而沒有與先前研究的男性激素避孕藥相關的負面副作用。

Product Citation+6

1. Amjad Ali, Jasmin Shafarin, et al. “Co-targeting BET bromodomain BRD4 and RAC1 suppresses growth, stemness and tumorigenesis by disrupting the c-MYC-G9a-FTH1axis and downregulating HDAC1 in molecular subtypes of breast cancer.” Int J Biol Sci. 2021 Oct 25;17(15):4474-4492.PMID:34803511
2. Victor Cy Mak, Xinran Li, et al. “p85β alters response to EGFR inhibitor in ovarian cancer through p38 MAPK-mediated regulation of DNA repair.” Neoplasia. 2021 Jul;23(7):718-730.PMID:34144267
3. Lars Pache, Matthew D. Marsden, et al. “Pharmacological Activation of Non-canonical NF-κB Signaling Activates Latent HIV-1 Reservoirs In Vivo.” Cell Rep Med. 2020 Jun 23;1(3):100037.PMID:33205060
4. Niklas Remke, Savita Bisht, et al. “Selective BET-bromodomain inhibition by JQ1 suppresses dendritic cell maturation and antigen-specific T-cell responses.” Cancer Immunol Immunother. 2020 Jul 10.PMID:32651619
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Storage	Store at -20°C
M.Wt	456.99
Cas No.	1268524-70-4
Formula	C23H25ClN4O2S
Solubility	≥22.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.6 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1=C(C)SC2=C1C(C3=CC=C(Cl)C=C3)=N[C@@H](CC(OC(C)(C)C)=O)C4=NN=C(C)N24
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

APExBIO台灣代理商:  https://www.apexbt.com/

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。

品項	CAS#	#貨號	應用
MG 149  (Tip60 HAT inhibitor) 選擇性抑制劑	CAS# 1243583-85-8	貨號 B3276	HAT inhibitor
4′-bromo-Resveratrol	CAS# 1224713-90-9	貨號 C3552	Sirt1 和 Sirt3 抑制劑
MS023	CAS# 1831110-54-3	貨號 B6183	type I PRMTs inhibitor抑制劑
CHZ868	N/O	貨號B5980	Type II JAK2 inhibitor
Chidamide	CAS#743420-02-2	貨號B5916	Novel HDAC inhibitor
RGFP966	CAS#1357389-11-7/1396841-57-8	貨號A8803	Specific HDAC3 inhibitor
EPZ-6438	CAS#1403254-99-8	貨號A8221	EZH2 inhibitor, potent and selective
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	CAS# 1268524-70-4	貨號A1910	BET bromodomain inhibitor