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APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。>>更多APExBio商品

Chromatin/Epigenetics系列產品+

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾 (heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。

EPZ-6438 | CAS#1403254-99-8 APExBIO  貨號A8221

EZH2 inhibitor, potent and selective

EPZ-6438 是一種有效且具有生物活性的 EZH2 抑制劑，EZH2 是多梳抑制複合物 2 (polycomb repressive complex 2 , PRC2) 的催化亞基，可催化組蛋白 H3 (H3K27) 的賴氨酸 27 的甲基化，從而抑制含有人 PRC2 的野生型的活性EZH2 的抑制常數 Ki 值為 2.5 nM。 EPZ-6438 競爭性結合 EZH2 的 S-腺苷甲硫氨酸 (S-adenosylmethionine , SAM) 結合位點，也非競爭性結合肽或核小體底物的結合位點。 EPZ-6438 選擇性抑制 EZH2，選擇性比 EZH1 高 35 倍。研究結果表明，通過 EPZ-6438 介導的 EZH2 抑制對幾種癌症途徑的協同作用，EPZ-6438 在 MRT 模型中表現出顯著且持久的抗腫瘤活性。

Product Citation+6

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	572.74
Cas No.	1403254-99-8
Formula	C34H44N4O4
Synonyms	E-7438
Solubility	≥28.64 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-2-methyl-5-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]benzamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCN(C1CCOCC1)C2=CC(=CC(=C2C)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

 

1. Fumiya Moribe, Momoko Nishikori, et al. “Epigenetic suppression of SLFN11 in germinal center B-cells during B-cell development.” PLoS One. 2021 Jan 29;16(1):e0237554.PMID:33513156
2. Otsuka Y, Nishikori M, et al. “EZH2 inhibitors restore epigenetically silenced CD58 expression in B-cell lymphomas.” Mol Immunol. 2020;119:35–45.PMID:31962268
3. Anastassiia Vertii, Jianhong Ou, et al. “Two Contrasting Classes of Nucleolus-Associated Domains in Mouse Fibroblast Heterochromatin.” bioRxiv. 2018 December 03.
4. Jiang S, Zhou H, et al. “The Epstein-Barr Virus Regulome in Lymphoblastoid Cells.” Cell Host Microbe. 2017 Oct 11;22(4):561-573.e4.PMID:29024646
5. Arifuzzaman S, Das A, et al. “Selective inhibition of EZH2 by a small molecule inhibitor regulates microglial gene expression essential for inflammation.” Biochem Pharmacol. 2017 Apr 19. pii: S0006-2952(17)30233-2.PMID:28431938
6. Wang H, Tian L, et al. “Bone-in-culture array as a platform to model early-stage bone metastases and discover anti-metastasis therapies.” Nat Commun. 2017 Apr 21;8:15045.PMID:28429794

APExBIO台灣代理商:  https://www.apexbt.com/

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。

品項	CAS#	#貨號	應用
MG 149  (Tip60 HAT inhibitor) 選擇性抑制劑	CAS# 1243583-85-8	貨號 B3276	HAT inhibitor
4′-bromo-Resveratrol	CAS# 1224713-90-9	貨號 C3552	Sirt1 和 Sirt3 抑制劑
MS023	CAS# 1831110-54-3	貨號 B6183	type I PRMTs inhibitor抑制劑
CHZ868	N/O	貨號B5980	Type II JAK2 inhibitor
Chidamide	CAS#743420-02-2	貨號B5916	Novel HDAC inhibitor
RGFP966	CAS#1357389-11-7/1396841-57-8	貨號A8803	Specific HDAC3 inhibitor
EPZ-6438	CAS#1403254-99-8	貨號A8221	EZH2 inhibitor, potent and selective
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	CAS# 1268524-70-4	貨號A1910	BET bromodomain inhibitor