Tip60 HAT抑制劑系列商品->>MG 149  

APExBIO Technology LLC 是一家領先的小分子抑制劑 (Small Molecule Inhibitors)/活化劑(Activators)、化合物庫( Compound Libraries)、胜肽(Peptides)、檢測試劑盒(Assay Kits)、螢光標記(Fluorescent Label)、酶(Enzymes)、修飾核苷酸(Modified Nucleotides)、mRNA 合成以及各種分子生物學工具的供應商。APExBIO提供廣泛的產品線，涵蓋 20 多個不同的研究領域，例如癌症(cancer)、免疫學(immunology)、神經科學(neurosciences)、細胞凋亡(apoptosis)和表觀遺傳學(epigenetics)等。公司總部位於美國德州休士頓USA (Houston, Texas)，致力於服務全球客戶。高度重視產品品質。所有產品均遵循嚴格的生產指南，並附有分析證書、HPLC、質譜(Mass Spectrum)和HMNR以及體外驗證(in vitro validation)。 APExBIO產品已被《Nature》、《Cell》和《Science》等眾多頂級同行評審期刊引用。>>更多APExBio商品

MG 149  (Tip60 HAT inhibitor) 選擇性抑制劑 | CAS# 1243583-85-8 APExBIO貨號 B3276

表觀遺傳學(Epigenetics)是基因表達的可遺傳修飾(heritable modifications)，與 DNA 序列(DNA sequence)的變化無關。表觀遺傳修飾(Epigenetic modifications)主要發生在 DNA 或組蛋白八聚體(histone octamer)上。有幾種類型的表觀遺傳學修飾(epigenetics modifications)，DNA-甲基轉移酶 (DNMT) 的 DNA 甲基化和組蛋白的共價修飾，例如乙醯化(acetylation)、甲基化(methylation)、磷酸化(phosphorylation)和泛素化(ubiquitination)。組蛋白乙醯轉移酶 (HAT) 的組蛋白乙醯化參與轉錄激活，而組蛋白去乙醯化酶 (HDAC) 的組蛋白去乙醯化與轉錄抑制(transcriptional repression)有關。組蛋白去甲基化(Histone demethylation)與賴氨酸特異性去甲基化酶 (lysine-specific demethylase , LSD) 和含有組蛋白去甲基化酶 (JHDM) 的 JmjC 結構域(JmjC domain)有關。

核小體(nucleosome)由四種組蛋白（H2A、H2B、H3 和 H4）組成，它們是染色質(chromatin)的主要組成部分。特定化學基團的添加和去除稱為表觀遺傳標記(epigenetic marks)，它調節染色質結構並影響基因表達。此外，RNA 與抑制性染色質狀態(repressive chromatin state)的形成密切相關。

表觀遺傳(Epigenetic)機制在細胞水平上響應環境變化，從而影響細胞可塑性(plasticity)。染色質(Chromatin)和表觀遺傳調控(epigenetic regulation)在發育和應激反應期間的基因組編程中發揮重要作用，表觀遺傳學缺陷(defects in epigenetics)可導致癌症(cancer)、炎症(inflammation)和代謝紊亂(metabolic disorders)等。MG 149 是一種組蛋白乙酰轉移酶 (HAT) 抑製劑，對 Tip60 和 MOF 的 IC50 值分別為 74μM 和 47μM [1]。

MG 149 是漆樹酸衍生物(anacardic acid derivative)。它顯示對 MYST 類型的 HAT(histone acetyltransferases)：Tip60 和 MOF 的選擇性抑制(selective inhibition)，IC50 值分別為 74μM 和 47μM。對接研究表明，MG 149 對 Tip60 的抑制作用相對於 Tip60 的 Ac-CoA 結合口袋中的 Ac-CoA 具有競爭性。 MG 149 還使用生物素化組蛋白 H3 或組蛋白 H4 肽作為底物抑制 HeLa 細胞核提取物中 HAT 的活性。與組蛋白 H4 相比，它被發現對組蛋白 H3 更有效。此外，DNA 微陣列(DNA microarrays) , 顯示 MG149 抑制 p53 和 NF-kB 通路以及數量非常有限的其他通路 [1, 2]。

• 1. Zichong Li. “Functional characterization of transcription elongation machinery in HIV transcription and latency.” University of California. 2019.
• 2. Li Z, Mbonye U, et al. “The KAT5-Acetyl-Histone4-Brd4 axis silences HIV-1 transcription and promotes viral latency.” PLoS Pathog. 2018 Apr 23;14(4):e1007012. PMID:29684085

Storage	Store at RT
M.Wt	340.46
Cas No.	1243583-85-8
Formula	C22H28O3
Solubility	≥114 mg/mL in DMSO; ≥30.5 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	2-(4-heptylphenethyl)-6-hydroxybenzoic acid
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CCCCCCCC1=CC=C(CCC2=C(C(O)=O)C(O)=CC=C2)C=C1
Shipping Condition	Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips	For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

APExBIO台灣代理商:  https://www.apexbt.com/

APExBIO提供優質的胜肽和生物分析試劑，廣泛產品線如Protease、Chromatin/Epigenetics表觀遺傳學、MAPK Signal、DNA Damege/DNA repair、細胞凋亡、腫瘤生物學、Stem cell等研究領域， 還提供定制的服務，包括多肽合成，抗體的生產和檢測的發展。產品線DNA/RNA prep kit、Drug Screening panel、Bioactive peptides、Growth factors、Biotinylation Reagents、tag peptides、amino Acids、Growth factors等。APExBIO產品質量都伴隨著證書的分析，高效液相色譜，質譜，和HMNR數據。

品項	CAS#	#貨號	應用
MG 149  (Tip60 HAT inhibitor) 選擇性抑制劑	CAS# 1243583-85-8	貨號 B3276	HAT inhibitor
4′-bromo-Resveratrol	CAS# 1224713-90-9	貨號 C3552	Sirt1 和 Sirt3 抑制劑
MS023	CAS# 1831110-54-3	貨號 B6183	type I PRMTs inhibitor抑制劑
CHZ868	N/O	貨號B5980	Type II JAK2 inhibitor
Chidamide	CAS#743420-02-2	貨號B5916	Novel HDAC inhibitor
RGFP966	CAS#1357389-11-7/1396841-57-8	貨號A8803	Specific HDAC3 inhibitor
EPZ-6438	CAS#1403254-99-8	貨號A8221	EZH2 inhibitor, potent and selective
Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1	CAS# 1268524-70-4	貨號A1910	BET bromodomain inhibitor