氯喹(Chloroquine) | 自噬(autophagy ) 抑制劑 CAS#54-05-7 MCE貨號HY-17589A
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氯喹(Chloroquine) | 自噬(autophagy ) 抑制劑 CAS#54-05-7 MCE貨號HY-17589A
氯喹(Chloroquine)是一種抗瘧藥(antimalarial )和抗炎藥(anti-inflammatory agent )，廣泛用於治療瘧疾(malaria)和類風濕性關節炎(rheumatoid arthritis)。 氯喹(Chloroquine)是一種自噬(autophagy )和 Toll 樣受體 (TLR) 抑制劑。 氯喹(Chloroquine) 在體外控制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染(infection )非常有效 (EC50=1.13 μM)。
自噬(Autophagy )
自噬(Autophagy )是一種細胞內降解系統(intracellular degradation system )，可將細胞質成分輸送到溶酶體(lysosome)。自噬作用(Autophagy)廣泛多種生理(physiologica)和病理生理(pathophysiological)作用。不同的選擇性自噬形式( autophagy)導致細胞器或病原體的特異性降解。這些選擇性途徑包括自噬線粒體 (mitophagy)、過氧化物酶體 (pexophagy)、內質網 (reticulophagy 或 ER-phagy) 的降解，核醣體 (ribophagy)、蛋白質聚集體 (aggrephagy)、脂滴 (lipophagy)、胰腺細胞內的分泌顆粒（zymophagy）或細胞內病原體（異體自噬）。自噬由幾個連續的步驟組成: 隔離(sequestration)、運輸到溶酶體( lysosomes)、降解(degradation)和降解產物利用(utilization of degradation products)，每一步都可能發揮不同的作用。自噬信號轉導(Autophagy signal transduction)主要受自噬相關調控基因/蛋白質，Atgs。 ATGs 揭示了自噬體形成的大部分機制。此外，不同的非 ATG蛋白質參與自噬的調節和過程，例如 mTOR、AMPK、AKT、AMBRA1、BCL2、DFCP1 或 VPS34。自噬(Autophagy )及其失調與不同的人類疾病或過程有關，例如癌症(cancer)、神經變性(neurodegeneration)、免疫力(immunity)或衰老(aging)。許多藥物和天然產物都參與自噬調節(autophagy modulation)，無論是通過多種信號通路誘導或抑制細胞自噬。此外，一些治療糖尿病的臨床藥物和化合物也被發現涉及自噬調節。
氯喹(Chloroquine)-自噬(autophagy )和 Toll 樣受體 (TLR) 抑制劑
氯喹(Chloroquine) (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 釋放( release)並降低活化的人單核細胞衍生的朗格漢斯樣細胞 (human monocyte-derived Langerhans-like cells, MoLC) 的 Th1 啟動能力。氯喹(Chloroquine)喹 (20 μM) 增強 MoLC 中 IL-1 誘導的 IL-23 分泌，隨後增加致敏 CD4+ T 細胞釋放的 IL-17A[1]。氯喹(Chloroquine) (25 μM) 在parental MDA-MB-231 cells中抑制常氧( normoxia)和缺氧(hypoxia)條件下的 MMP-9 mRNA 表達。氯喹(Chloroquine)對 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表達具有細胞(cell)性、劑量(dose)性和缺氧依賴性(hypoxia-dependent effects)作用[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可顯著降低體外 HuH7 細胞增殖( cell proliferation)[3]。氯喹(Chloroquine)（0.01-100 μM；48小時）在低微摩爾濃度（EC50=1.13μM）下有效阻斷病毒感染（感染SARS-CoV-2的vero E6細胞）。通過增加病毒/細胞融合所需的內體 pH 值以及干擾 SARS-CoV 細胞受體的糖基化(glycosylation)來阻斷病毒感染 [4]。
367 Publications Citing Use of MCE Chloroquine
- •Nature. 2022 Dec;612(7941):725-731. [Abstract]
- •Nat Biotechnol. 2022 Dec;40(12):1834-1844. [Abstract]
- •Mol Cancer. 2019 Apr 10;18(1):85. [Abstract]
- •J Infection. 2020 Jun;80(6):e19-e26. [Abstract]
- •Circ Res. 2018 May 25;122(11):1532-1544. [Abstract]
- •J Med Virol. 2022 Oct 10. [Abstract]
- •J Med Virol. 2021 Jun 1. [Abstract]
- •Adv Funct Mater. 2020, 2004940.
- •J Clin Invest. 2020 Jun 1;130(6):3253-3269. [Abstract]
- •Nucleic Acids Res. 2021 Jan 8;49(D1):D1113-D1121. [Abstract]
- •Nucleic Acids Res. 2018 Apr 20;46(7):3284-3297. [Abstract]
- •Nano Today. October 2022, 101600.
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