UGT尿苷二磷酸 – 葡醣醛酸轉移酶螢光分析套組  | 貨號K692-100 (Abcam ab273331)

Biovision提供一系列藥物代謝分析套組；其中UGT尿苷二磷酸 – 葡醣醛酸轉移酶螢光分析套組，以Fluorescence (Ex/Em = 415/502 nm) 偵測；快速從組織和細胞製備的級分中天然/重組UGT活性的快速評估篩選藥物和用於與天然/重組UGT酶相互作用的新配體；該測定利用具有大的斯托克斯位移（Ex / Em = 415 / 502nm）的高度螢光的UGT底物，其允許通過跟踪當底物轉化為非螢光葡糖苷酸時螢光發射的下降來測定UGT活性。多同功酶底物通過幾乎所有藥理學相關的哺乳動物UGT1A和UGT2B酶被葡萄醣醛酸化。通過比較螢光損失與在不存在所需輔因子UDPGA的情況下進行的對照反應來計算UGT比活性。該試劑盒包括孔形成肽抗生素阿拉美汀，其允許UGT底物和UDPGA快速擴散穿過脂質膜以進入位於微粒體腔中的UGT活性位點。為了驗證測試配體對UGT活性的調節，也包括雙氯芬酸，大多數人和囓齒類UGT同功酶的競爭性抑製劑。該測定是高度靈敏的，執行簡單和高通量適應性。該測定法可以檢測生物樣品中小於0.1mU的UGT活性。該試劑盒含有足以在100μl反應體積下進行100次反應的完整試劑組。

尿苷二磷酸 – 葡醣醛酸轉移酶（UGT，EC 2.4.1.17）是微粒體膜結合糖基轉移酶的superfamily。 UGT負責絕大多數的II期biotransformation生物轉化（綴合）反應，其中親水部分連接到小分子藥物和其它異生物質上，以促進它們從體內快速排泄。 UGT主要在肝，腸和腎中表達，其中它們催化從核苷酸糖尿苷-5′-二磷酸-α-D-葡醣醛酸（UDPGA）向親核羥基，巰基或氨基添加葡醣醛酸部分的藥理活性藥物，I期藥物代謝物和某些內源性底物如類固醇激素，膽汁酸和膽紅素。 UGT家族的同工酶具有極寬，通常重疊的底物特異性，並傾向於對底物顯示適度的親和力，但是具有高催化轉換率。 UGT還有助於“first-pass首過”前系統藥物代謝，其顯著降低許多藥物的口服生物利用度。 BioVision的UGT活性測定/配體篩選試劑盒能夠快速測定生物樣品中的天然或重組UGT活性，如肝微粒體，也可用於評估藥物和其他新化合物對UGT活性的影響。

藥物代謝介紹: 生物體內藥物或異生物（任何外來化學品）的佈置包括分子的吸收、分佈、代謝和排泄（ADME）的所有反應/生理機制。ADME影響暴露於組織的濃度和動力學，因此決定了給定化合物的作用。任何化學物可以通過各種生物化學修飾如氧化還原、水解、水合、綴合、縮合或異構化來代謝，目的是使分子更親水並因此更容易排泄。包括細胞色素P450酶、攝取和流出轉運蛋白（P-糖蛋白，MDR轉運蛋白）、轉移酶和許多其他酶的大量蛋白質協同工作以分解和處理藥物/外來化學物質在我們的身體中、產生期望的效果或毒性。BIOVISION提供一系列藥物動力之試劑盒（生物化學品，蛋白質，抗體，檢測試劑盒），適用於藥物設計，藥物代謝/運輸，藥物相互作用，藥物代謝酶和轉運蛋白表達的調節ADM，靶蛋白的結構等功能關係等商品。

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abID	ab273331
Cat # +Size	K692-100
Size	100 assays
Detection Method	Fluorescence (Ex/Em = 415/502 nm)
Species Reactivity	Mammalian
Applications	Rapid assessment of native/recombinant UGT activity in fractions prepared from tissues and cells Screening of drugs and novel ligands for interaction with native/recombinant UGT enzymes
Features & Benefits	• Easy-to-use • Non-radioactive • Accurately measure UGT activity in microsomes, lysates and recombinant UGT preparations
Kit Components	• UGT Assay Buffer • Inhibitor (Diclofenac) • UDPGA Stock (50 X) • Alamethicin • UGT Substrate (250 X) • UGT Positive Control
Storage Conditions	-20°C
Shipping Conditions	Gel Pack
USAGE	For Research Use Only! Not For Use in Humans.