瑞德西韋(Remdesivir) | A nucleoside analogue with antiviral activity貨號 B2997 (研究等級) 

 

瑞德西韋(Remdesivir)產品介紹:

瑞德西韋(Remdesivir)是一種具有抗病毒活性(antiviral activity)的核苷類似物(nucleoside analogue)。它抑制中東呼吸綜合徵冠狀病毒 (Middle East respiratory syndrome coronavirus, MERS-CoV) 或嚴重急性呼吸綜合徵冠狀病毒 (severe acute respiratory syndrome coronavirus , SARS-CoV) 感染的 HAE 培養物，EC₅₀ 值為 74 nM 和 69 nM。它在延遲腦腫瘤 (delayed brain tumor ,DBT) 細胞中以 30 nM 的 EC₅₀ 抑制鼠肝炎病毒 (MHV)。它是一種延遲鏈終止劑(delayed chain terminator)，具有針對多種冠狀病毒(multiple coronaviruses)的體外(in vitro)和動物模型(animal model)活性，以及​​針對 SARS-CoV-2 的體外活性(in vitro activity)。

Alternate Name	2-Ethylbutyl (2S)-2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo(2,1-f)(1,2,4)triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate; 2-ethylbutyl ((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate; GS-5734
Appearance	White to off-White crystalline powder
CAS #	1809249-37-3
Molecular Formula	C₂₇H₃₅N₆O₈P
Molecular Weight	602.58
Purity	>97%
Solubility	~125 mg/ml in DMSO
SMILES	CCC(CC)COC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)(C#N)C2=CC=C3N2N=CN=C3N)O)O)OC4=CC=CC=C4
InChi	InChI=1S/C27H35N6O8P/c1-4-18(5-2)13-38-26(36)17(3)32-42(37,41-19-9-7-6-8-10-19)39-14-21-23(34)24(35)27(15-28,40-21)22-12-11-20-25(29)30-16-31-33(20)22/h6-12,16-18,21,23-24,34-35H,4-5,13-14H2,1-3H3,(H,32,37)
InChi Key	RWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N
PubChem CID	121304016
MDL Number	MFCD31657351
Handling	Do not take internally. Wear gloves and mask when handling the product! Avoid contact by all modes of exposure.
Storage Conditions	-20ºC
Shipping Conditions	RT
USAGE	For Research Use Only! Not For Use in Humans.

抗ACE2抗體 |

 

2019 新型冠狀病毒 (SARS-CoV-2)發展

冠狀病毒 (Coronaviruses,  CoV) 是有包膜(enveloped)的正鏈 RNA 病毒(positive-sense RNA viruses)，其特徵是從其表面伸​​出的冠狀尖刺(crown-like spikes)，這是一種異常大的 RNA 基因組(RNA genome)。它們在不同種類的動物中引起各種疾病，包括駱駝(camels)、牛(cattle)、貓(cats)和蝙蝠(bats)，並在人類中引起潛在的致命呼吸道感染(lethal respiratory infections)。中東呼吸綜合徵冠狀病毒 (MERS-CoV) 和嚴重急性呼吸綜合徵冠狀病毒 (SARS-CoV) 是導致人類嚴重呼吸系統疾病的六種已知人類冠狀病毒之一。 SARS-CoV-2 是在中國湖北省武漢市發現的最新冠狀病毒株。最近，研究人員確定了在中國出現的新型冠狀病毒 (SARS-CoV-2) 的整個基因組序列。 SARS-CoV-2 的基因組序列與 SARS-CoV 的相似度為 79%，與 MERS-CoV 的相似度約為 51.8%，與來自中國蝙蝠的其他 SARS 樣冠狀病毒的相似度約為 87%。

新冠病毒(Coronavirus)、複製(Replication)、發病機制(Pathogenesis)和潛在的治療藥物(Potential Therapeutic Agents)：

冠狀病毒(Coronavirus)包含一個約 30 kb 的非分段的正鏈 RNA 基因組(non-segmented, positive-sense RNA genome)。冠狀病毒病毒顆粒(. Coronavirus virus particles)包含四種主要結構蛋白(structural proteins)。它們是刺突 (spike , S)、膜 (membrane , M)、包膜 (envelope , E) 和核衣殼 (nucleocapsid ,N) 蛋白，所有這些蛋白都在病毒基因組的 3′ 端編碼。刺突糖蛋白(spike glycoprotein)介導病毒進入，是細胞趨向性(cell tropism)和發病機制(pathogenesis)的主要決定因素。它被歸類為 I 類融合蛋白(class I fusion protein)，負責與宿主細胞上的受體結合。此外，它介導宿主和病毒膜(viral membranes)的融合，這一過程由 S 蛋白的主要構象變化驅動。由於 S 蛋白(receptor recognition)參與受體識別以及病毒附著和進入，因此它代表了開發疫苗(vaccines)和治療方法(therapeutics)的最重要目標之一。spike也是中和抗體的主要目標。最近的 SARS-CoV-2 爆發刺激了對 CoV 病毒的研究，這項研究已經確定了大量合適的抗病毒靶點，例如病毒蛋白酶(viral proteases)、聚合酶(polymerases)和進入蛋白(entry proteins)。然而，仍然需要大量研究來開發針對這些過程並可以抑制病毒複製(inhibit viral replication)的藥物。

SARS-CoV 是一種有包膜(enveloped)的單鏈正鏈 RNA 病毒(positive-stranded RNA virus)。嚴重急性呼吸系統綜合症冠狀病毒 (SARS-CoV) 的細胞進入由病毒刺突 (S) 蛋白(viral spike (S) protein)介導。已知冠狀病毒的刺突 (spike (S) glycoprotein , S) 糖蛋白在感染過程開始時對病毒與宿主細胞的結合至關重要。刺突蛋白(spike protein)是一種大型 I 型跨膜蛋白(large type I transmembrane protein)，包含兩個亞基(two subunits) S1 和 S2。對於病毒進入，SARS S 的表面單元 (surface unit , S1) 與細胞受體血管緊張素轉化酶 2 (cellular receptor angiotensin converting enzyme 2, ACE2) 結合，然後跨膜單元 (transmembrane protein , S2) 將病毒膜與宿主細胞膜融合。在感染 SARS-CoV 期間，S 蛋白(S protein)在誘導中和抗體(neutralizing-antibody)和 T 細胞反應(T-cell responses)以及保護性免疫中起著關鍵作用。由於 SARS-CoV 的 S 蛋白(S protein)參與受體識別(receptor recognition)以及病毒附著和進入(virus attachment and entry)，因此它代表了 SARS 疫苗和療法開發的最重要靶點之一。

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