Multidrug Efflux Transporter (MDR1/P-gp) Ligand Screening Kit多藥物流出轉運蛋白（MDR1 / P-gp）配體篩選試劑盒  貨號K507-100  | 100個分析

產品描述: Biovision提供一系列藥物代謝分析套組；其中P-糖蛋白螢光分析套組，以Fluorescence (Ex/Em = 488/532 nm)偵測；快速篩選MDR1/P-gp Inhibitors；包括對照組Inhibitor Control, Verapamil。

產品介紹: P-糖蛋白（P-gp，多重耐藥蛋白1（MDR1），EC 3.6.3.44）是跨膜轉運蛋白的ATP結合盒（ABC）ATP酶超家族的成員。 P-gp具有極寬的底物特異性，並且能夠轉運大量的中性和陰離子親脂性分子。 P-gp強烈影響許多藥物的口服吸收，組織分佈和排泄，並且防止某些親脂性藥物穿透血腦屏障。 P-gp的過表達賦予通過主動將它們泵出細胞對化學和藥理學不同的化學治療藥物（例如多柔比星，長春新鹼和紫杉醇）具有抗性的腫瘤細胞。 P-gp表達的誘導是Trea TM失敗的常見原因，並且正在研究腫瘤靶向遞送P-gp抑製劑作為克服化療耐藥的策略。 BioVision的MDR1 / P-gp配體篩選試劑盒設計用於快速篩選測試化合物調節MDR1表達細胞系中流出轉運蛋白活性。該測定使用易於擴散通過質膜的親脂性非熒光P-gp底物，其中其通過胞質酯酶水解成活性熒光團。所得親水性熒光團既不是膜透性的也不是P-gp的底物，因此它保持被捕獲在細胞內。在表達MDR1的細胞系中，親脂性前熒光團通過P-gp從細胞質液連續擠出，導致低細胞內熒光。測試化合物對P-gp介導的流出的抑制導致細胞內熒光增加。通過與在存在和不存在飽和濃度的所包含的選擇性P-gp抑製劑的情況下累積的熒光進行比較來定量比轉運蛋白活性。該測定是高度敏感的，具有簡單的無洗滌方案並且是高通量適應性的。試劑盒含有足以在96孔板形式中進行100個反應的完整試劑組。

藥物代謝介紹: 生物體內藥物或異生物（任何外來化學品）的佈置包括分子的吸收、分佈、代謝和排泄（ADME）的所有反應/生理機制。ADME影響暴露於組織的濃度和動力學，因此決定了給定化合物的作用。任何化學物可以通過各種生物化學修飾如氧化還原、水解、水合、綴合、縮合或異構化來代謝，目的是使分子更親水並因此更容易排泄。包括細胞色素P450酶、攝取和流出轉運蛋白（P-糖蛋白，MDR轉運蛋白）、轉移酶和許多其他酶的大量蛋白質協同工作以分解和處理藥物/外來化學物質在我們的身體中、產生期望的效果或毒性。BIOVISION提供一系列藥物動力之試劑盒（生物化學品，蛋白質，抗體，檢測試劑盒），適用於藥物設計，藥物代謝/運輸，藥物相互作用，藥物代謝酶和轉運蛋白表達的調節ADM，靶蛋白的結構等功能關係等商品。

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