MDR1 / P-gp配體篩選｜Multidrug Efflux Transporter (MDR1/P-gp) Ligand Screening Kit貨號K507

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特點

藥物代謝系列商品

活體內的藥物或異生物（任何外來化學物質）包括分子的吸收，分佈，代謝和排泄（ADME）所有反應/生理機制。分子之Metabolism and Excretion , ADME影響暴露於組織之濃度和動力學，決定給予化合物的作用。 Xenobiotics可以通過各種生物化學修飾如氧化還原，水解，水合，綴合，縮合或異構化而代謝，目標是使分子更親水，因此更容易排泄。包括細胞色素P450酶，攝取和流出轉運蛋白（P-糖蛋白，MDR轉運蛋白）。BIOVISION提供了一系列工具（生物化學，蛋白質，抗體，測定試劑盒），用於研究適用於藥物設計，藥物代謝/轉運，藥物相互作用，藥物代謝酶和轉運蛋白表達的表達/調控ADME的各個方面，靶蛋白的結構 – 功能關係等商品

藥物排出（MDR1 / P-gp）配體篩選試劑盒｜貨號K507

Multidrug Efflux Transporter (MDR1/P-gp) Ligand Screening Kit

產品描述: P-糖蛋白（P-gp，多藥耐藥蛋白1（MDR1），EC 3.6.3.44）是跨膜轉運蛋白的ATP結合盒（ABC）ATP酶超家族的成員。 P-gp具有非常廣的底物特異性，並且能夠輸送大量的中性和陰離子親脂性分子。 P-gp強烈影響許多藥物的口服吸收，組織分佈和排泄，並防止某些親脂性藥物滲透血腦屏障。 P-gp的過度表達通過主動地將其從細胞中抽出來賦予腫瘤細胞對化學和藥理學上不同的化學治療藥物（例如多柔比星，長春新鹼和紫杉醇）的抗性。 P-gp表達的誘導是導致失敗的常見原因，正在研究P-gp抑制劑的腫瘤靶向遞送作為克服化療抗性的策略。 BioVision的MDR1 / P-gp配體篩選試劑盒旨在快速篩選測試化合物，以調控MDR1表達細胞系中的外排轉運蛋白活性。

該測定使用容易擴散通過質膜的親脂性非螢光P-gp底物，其中通過胞質酯酶將其水解成活性螢光團。所得到的親水性螢光團既非膜可滲透的，也不是P-gp的底物，因此它仍然被捕獲在細胞內。在表達MDR1的細胞系中，親脂性前螢光團通過P-gp從細胞質溶液中連續擠出，導致低細胞內螢光。通過測試化合物抑制P-gp介導的外排導致細胞內螢光增加。通過與存在和不存在所選選擇性P-gp抑制劑的飽和濃度的積累的螢光進行比較來定量特異性轉運蛋白活性。該測定是高度敏感的，無需洗滌，高通量適應性。該試劑盒含有一套完整的試劑，足以在96孔板中進行100次反應。

Cat # +Size	K507-100
Size	100 Assays
Detection Method	Fluorescence (Ex/Em = 488/532 nm)
Applications	Screening/studying/characterizing MDR1/P-gp Inhibitors
Features & Benefits	• Simple method to screen Pg-p inhibitors • High-throughput adaptable • Includes Inhibitor Control, Verapamil
Kit Components	• Efflux Assay Buffer • Fluorogenic P-gp Substrate • P-gp Inhibitor (Verapamil)

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