雷帕黴素( Rapamycin) | 自噬(autophagy ) activator CAS#53123-88-9 MCE貨號HY-10219
| 代理廠牌： | |
| 原廠連結： | |
| 相關下載： |
雷帕黴素( Rapamycin) | 自噬(autophagy ) activator CAS#53123-88-9 MCE貨號HY-10219
雷帕黴素( Rapamycin) (Sirolimus; AY 22989) 是一種有效的特異性 mTOR i抑制劑，在 HEK293 細胞中的 IC50 為 0.1 nM。 Rapamycin 與 FKBP12 結合併特異性地充當mTORC1 的變構抑制劑。 Rapamycin 是一種自噬(autophagy)激活劑(activator)，一種免疫抑制劑(immunosuppressant)。
自噬(Autophagy )
自噬(Autophagy )是一種細胞內降解系統(intracellular degradation system )，可將細胞質成分輸送到溶酶體(lysosome)。自噬作用(Autophagy)廣泛多種生理(physiologica)和病理生理(pathophysiological)作用。不同的選擇性自噬形式( autophagy)導致細胞器或病原體的特異性降解。這些選擇性途徑包括自噬線粒體 (mitophagy)、過氧化物酶體 (pexophagy)、內質網 (reticulophagy 或 ER-phagy) 的降解，核醣體 (ribophagy)、蛋白質聚集體 (aggrephagy)、脂滴 (lipophagy)、胰腺細胞內的分泌顆粒（zymophagy）或細胞內病原體（異體自噬）。自噬由幾個連續的步驟組成: 隔離(sequestration)、運輸到溶酶體( lysosomes)、降解(degradation)和降解產物利用(utilization of degradation products)，每一步都可能發揮不同的作用。自噬信號轉導(Autophagy signal transduction)主要受自噬相關調控基因/蛋白質，Atgs。 ATGs 揭示了自噬體形成的大部分機制。此外，不同的非 ATG蛋白質參與自噬的調節和過程，例如 mTOR、AMPK、AKT、AMBRA1、BCL2、DFCP1 或 VPS34。自噬(Autophagy )及其失調與不同的人類疾病或過程有關，例如癌症(cancer)、神經變性(neurodegeneration)、免疫力(immunity)或衰老(aging)。許多藥物和天然產物都參與自噬調節(autophagy modulation)，無論是通過多種信號通路誘導或抑制細胞自噬。此外，一些治療糖尿病的臨床藥物和化合物也被發現涉及自噬調節。
雷帕黴素( Rapamycin) Synonyms: Sirolimus; AY-22989)
雷帕黴素( Rapamycin) （12.5-100 nM；24 小時）處理在所有測試的細胞株（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 細胞）中以劑量依賴性(dose-dependent)方式對肺癌細胞增殖(cell proliferation )產生適度抑制作用，達到約100 nM 時細胞增殖減少 30-40%，而 12.5 nM 時減少約 10%[3]。將肺癌細胞株 95D (Lung cancer cell line 95D cells)細胞單獨或聯合暴露於雷帕黴素（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（雷帕黴素 20 nM + RP-56976 10 nM）。單獨暴露於雷帕黴素( Rapamycin) 或 RP-56976 24 小時後，不會顯著改變 ERK1/2 的表達或磷酸化(phosphorylation)水平，而雷帕黴素與 RP-56976 聯合處理的細胞表現出 ERK1/2 磷酸化水平的顯著降低[3].
| Molecular Weight |
914.17 |
|---|---|
| Appearance |
Solid |
| Formula |
C51H79NO13 |
| CAS No. | |
| SMILES |
O=C([C@@]1(O)[C@@H](CC[C@@H](C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C([C@@H]([C@@H](/C(C)=C/[C@H]2C)O)OC)=O)C)OC)O1)C)C(N3CCCC[C@H]3C(O[C@@H](CC2=O)[C@@H](C[C@H]4C[C@H]([C@H](O)CC4)OC)C)=O)=O |
| Structure Classification | |
| Source |
bacterium Streptomyces hygroscopicus |
546 Publications Citing Use of MCE Rapamycin
- •Nature. 2021 Jun;594(7862):271-276. [Abstract]
- •Nature. 2018 Jun;558(7711):540-546. [Abstract]
- •Nature. 2016 Dec 1;540(7631):119-123. [Abstract]
- •Immunity. 2023 Mar 14;56(3):500-515.e6. [Abstract]
- •Mol Cancer. 2022 Aug 30;21(1):171. [Abstract]
- •J Infection. 2020 Jun;80(6):e19-e26. [Abstract]
- •J Infect. 2019 Sep;79(3):262-276. [Abstract]
- •Cancer Cell. 2021 Mar 8;39(3):380-393.e8. [Abstract]
- •Signal Transduct Target Ther. 2021 May 28;6(1):188. [Abstract]
- •Cell Metab. 2021 Nov 2;33(11):2247-2259.e6. [Abstract]
- •Sci Immunol. 2022 Jan 21;7(67):eabj5501. [Abstract]
- •Nat Biomed Eng. 2018 Aug;2(8):578-588. [Abstract]
- •J Med Virol. 2020 Jul 25. [Abstract]
- •Sci Bull. 2015 Dec;60(24):2120-2128.
MedChemexpress (MCE) 產品
MCE (MedChemexpress) 總部位於美國新澤西，提供種類齊全的化學及生化研究用產品，包括創新的生命科學試劑，reference compounds (標準化合物)，APIs (原料藥) 及Natural compounds (天然化合物)以提供實驗室或科學研究之用，MedChemExpress(MCE)產品50000+ 特異性抑制劑、化合物庫、重組蛋白，專注於信號通路和疾病研究領域。全球文獻廣泛引用，質控體系嚴格，品質100%。官網連結 https://www.medchemexpress.com